149957. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oktahidroizokinolin származékok előállítására
149.957 rátból ammonias kezeléssel felszabadított (+)-!-{4-nitro-fenetil)-2-metil-l,2,3,4,5,6,7,8-oktahidroizo-20 kinolin fajlagos forgatóképeasége ["•) = +12° (c 2,5 metanolban). A hidroklorid olvadáspontja 220 C°; [ ß]so='— 27° (c =1,4 metanolban). A hidrobromid olvadáspontja 218 C°; 20 [»] = —25° (c = 3 metanolban). A kapott dibenzoiltartarát kristályosodási anyalúgjának besűrítése és a maradék arnmóniás elbontása útján a (—)-l-(4-nitro-íenetil)-2-metil-20 -l^^^jSje^jß-oiktahidroizokinolint kapjuk. [«] = = —lf;*t° (c = 3 metanolban). A hidroklorid 20 olvadáspontja 220—221C0 ; [«] = +28° (c = 1,4 metanolban). A hidroibromid olvadáspontja 218 C°; 20 [a] = -j-25° (c = 1,4 metanolban). 8. példa: Tabletták előállítása végett összekeverjük pl. a következő komponenseket: l-<4-,nitro-fenetü)-2-metil-l,2,3,4,5; 6,7,8--oktahidroizokinolin-hidroklorid 11,4 g tejcukor 40,0 g kukoricakernányítő 43,6 g . talkum 5,0 g összesen 100,0 g és a kapott masszát egyenként 100 mg-os tablettákká sajtoljuk. 9. példa: 3%-os injekciós oldat előállítása végett 30 g l-[3-{4-1 nitrofenil)-propil)-2Hmetil-l,2,3,4,5,6,7,8-oktahidroizokinolin-hidrobromidot 1000 ml kétszer desztillált vízben feloldunk, az oldatot pl. 1 ml-es ampullákba töltjük és a szokásos módon hővel sterilizáljuk. általános képletű oktahidroizokinolki származékok és ezek sóinak az előállítására, mely képletben Rí hidrogén- vagy alkilgyököt, R2 halogén-, halogénalkil- vagy nitrogyököt és n 1, 2 vagy 3 számot jelent, azzal jellemezive, hogy a (II) általános képletű helyettesített oktahidroizokinolint, mely képletben Rí és n jelentése a fentiek szerinti, míg R3 hidrogén-, halogén, halogénalkilvagy nitrogyököt jelent, a nitrogénen metilezzük, a kapott termék fenilgyűrűjébe, ha R3 hidrogént jelent, nitrocsoportot viszünk be és a kapott N-metil-származékot kívánt esetben sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosít tási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként l-fenetil-l,2,3,4,5,6,7,8-oktahidroizokinolint, l-(4-nitro-f enetil)-l ,2,3,4,5,6,7,8-oktahidroizokinolint, l-(3-fe,ml-propil)-l,2,3,4>5,6,7,8-oktahidroizokinolint, l-[3-(4-nitro-fenil)-propil]-l,2,3,4,5,6,7,8--oktahidroizokinolint vagy l-ÍS-trifluormetil-fenetil)-l,2,3,4,5,6,7,8-oktahidroizokinolint használunk. 3. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként racem vagy optikailag aktív anyagot használunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy racem kiindulási anyag alkalmazása esetén a kapott racemátot optikai antipódokká bontjuk szét. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése analgetikus és szpazmolitikus tulajdonságú készítmények előállítására, azzal jelleimezve, hogy az Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az a-CH, (I) .»»OH* általános 'képletű oktahMroizokinolin származékot vagy ennek sóját — mely képletben Rj hidrogénvagy alMlmaradékot, R2 halogén-, halogénalkil- vagy nitrogyököt és n 1, 2 vagy 3 számot: jelent — a gyógyszerészetben szokásos szilárd vagy folyékony adalékokkal beadásra alkalmas formájúvá, pl. tablettává, drazsévá, kapszulává,, szuppozitóriummá és hasonlóvá alakítjuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 624228. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
