149953. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1, 4-benzodiazepin-származékok előállítására
149.953 7 7-nitro-5-fenil-3-rnetil-l,4-benzodiazepin-2(lH)on; olvadáspont 219—221°. l-metil-7-nitro-5-fenil-3H-l,4-benzodiazepin-2/lH)-Oin; tűk; olvadáspont 156—157°. 5-(p-klórfenil)-3H-l,4-benzodiazepLn-2(lH)-on; fehér lemezkék; olvadáspont 262—263°. 7^metilszulfinil-5-fenil-3H-1.4-ibenzodiazepki-2(lH)-on; sárga tűk; olvadáspont 254° (bomlás közben). 84dór-5-íenil-3H-l,4-benzodíazepi,n-2(lH)-on; szürke, hexagonális prizmák; olvadáspont 214— 215°. 8-triíluormetil-5~fenil-3H-l,4~benzodiazepin-2{lH)-on; színtelen tűk; olvadáspont 184—186°. 5-(4->trifluormetil-fenil)-3H-l,4-benzodiazepki-2(lH)-on; színtelen tűk; olvadáspont 219—220°. 5-{3-.triiluormetil-fenil)-3rI-l,4-benzodiazepin-2(lH)-on; színtelen lapos tűk; olvadáspont 204— 205°. 2',5-b;s-(trifluormetil)-5-fenil-l,4jbenzodiazepin-2{lH)--on; színtelen lemezkék; olvadáspont 226— 227°. 6-klór-5-feni]-3rI-l,4-<benzodiazepin-2(lH)-on; olvadáspont 243,5—245°. 9-klór-5-fenil-3H-l ,4-benzodiazepin-2(lH)-on; olvadáspont 174,5—176,5°. 7-kíór--l-metil-5-(2-klórfe.nil)-3H-l,4-)benzodiazepin-2-(lH)~orn; olvadáspont 135—138°. 7-klór-5-(o-tiolil)-3H-l,4-benzodiazepin-2(lI-I)-on; olvadáspont 18'0—181 °. ljmetil-7-iklór-5-(o-tolil)-3H-l,4-benzodiazepin-2(lH)-on; olvadáspont 137—139°. l-metil-5-fenil-3H-l,44benzodiazepin-2(lH)-on; fehér prizmák; olvadáspont 153,5—155,5°. 7,8-dimetiI-5-(2-klórfenil)-3H-l,4-!ben:zodiazepi.n-2(lH)-on; színtelen prizmák; olvadáspont 259— 260°. 7-klór-l-hidroximetil-5-feiiil-3H-l,4-benzodiazepi,n-2(lH)-on; színtelen prizmák; olvadáspont 201—202°. 8-metoxi-5-fenil-3H-l,4Hbenzodiazepin-2(lH)-on; olvadáspont 186—188 °. 7-brómr-8-inietoxi-5-feinil^3H-l,4-bernzodiazepin-2(lH)-on; olvadáspont 260,5—261,5°. 7-metoxi-5-fenil-3H-l,4-ben zodiazepia-2{lH)-on; olvadáspont 217—218°. 7-hidroxi-5-fenil-3H-l,4-ibel nzodiazepin-2(lH)-on; olvadáspont 289—291°. 7-klór-5-(2-meitoxifenil)-3H-l,4-benzodiazepiin-2(lH)-on; olvadáspont 205,5—206,5°. 7-klór-5-(2-'metoxife!ml)-l-4mietil-3H-l,4^benzodiazepin-2(Hi)-on; olvadáspont 161—162°. 7-idór-5-(2-hidroxifenil)-3H-l,4-benzodiazepin~ -2(lH)-on; olvadáspont 286—288°. 7-klór-5-(3-metoxifenil)^3H-l,4-benzodiazepin-2(lH)-on; olvadáspont 219—2.21°. 7-kílór-5-(4-metoxifenil)-3H-l,4-benzodiazepin-2(lH)-on; olvadáspont 212—214°. 9-nitro-5-fenil-3H-l,4-benzodiazepin-2(lH)-on; sárga tűk; olvadáspont 144—145°. 7-klór-5-(3-klórfeinil)-3H-l,4-benzüdiazepin-2(lH)-on; fehér prizmák; olvadáspont 200—201°. 7-kl lór-l-rnetil-?5-(2-iluo:rfenií)-3H-l,4-benzodiazepin-2{lH)-on; olaj, amely nem kristályosítható. 7-brí>m-l-'rnetil-5{2-fiuorfetviil}-3H-l,4-benzodiazepin-2(lH)-on; színtelen tűk; olvadáspont 132— 132,5°. ' Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás 1,4-benzodiazepin származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy a CH-R, általános képletű vegyületet — ahol R hidrogén-, alkil-, hidroxialkil- vagy aralkilgyököt, R«, hidrogén- vagy alkilgyököt és R2 fearül- vagy alkil-, alkoxi-, trifluormetil- vagy halogén-monoszubsztituált fenilgyököt jelent, az I jelzésű mag neroszubsztituált, trifluormetilgyökkel monoszu'bsztituált, vagy alkil-, alkoxi-, alkiltio-, hidroxialkiltio-, halogén-, nitro-, amino-, alkilszulfinil-, alkilszulfonil-, hidroxil- vagy aeilaminogyökkel monovagy diszubsztituált lehet —• redukálószerrel vagy foszforbalogeniddel kezeljük, adott esetben a termeiket nitrátjuk, a nitroesoportot amimocsoporttá redukáljuk, az utóbbit aciláljuk és azokat a reakeiótermékeket, amelyek báziku.s jellegűek, savad diciós sóivá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly benzodiazepin vegyületet használunk, amelynek I magja a 7-helyzetben monoszubsztituált. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly benzodiazepin vegyületet használunk, amelynek I magja a 7-helyzetben alkiltio-, alkilszulfinil-, alkilszulfonil-, trifluormetil-, halogén- vagy nitrogyökkel monoszubsztituált. 4. Az 1—3. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy a használt benzodiazepin vegyület 5-helyzetben o-szubsztituált fenilgyököt tartalmaz. 5. Az 1—4. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagot platinakatalizátor jelenlété\ / ben hidrogénnel redukáljuk, amikor a CH—N / \ OH képletű csoportot tartalmazó vegyület keletkezik. 6. Az 1—4. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagot foszfortrikloriddal, vagy Raney-nikkellel aktivált hidrogénnel kezeljük, amikor is a C==N csoportot tartalmazó vegyületet nyerjük. 7. Az 1—4. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jelle-mezve, hogy a kiindulási anyagot platinafcatalizátor jelenlétében hidrogénnel redukáljuk és a kapott terméket dehidrogénezőszerrel, pl. tionilkloriddal kezeljük, amikor a C==N csoportot tartalmazó vegyülethez jutunk.
