149925. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fentiazin-származékok előállítására
3 149.925 Z — CH2 — CH — CH2 i CH3 N / ,CH-> -CH, > CHc (X) — ahol Z jelentése megfelel a fentebbi meghatározás szerintinek amikor is az alábbi (XI) képletnek megfelelő termékhez jutunk /TI/ CH2 - CH 2 - CH 2 ^CH^ CH - CH, (XI) Ezt a reakciót ugyanolyan körülmények között folytathatjuk le, mint az eljárás fentebbi 1. változata esetében. Előállíthatjuk a találmány szerinti új vegyületeket oly módon is, hogy valamely alábbi (XII) általános képletű vegyületet /XII/ (XII) — ahol az általános jeleik jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — hőhatás segítségével elbontunk. Ezt a reakciót 100 C° feletti, előnyösen 150 és 220 C° közötti hőmérsékletre történő hevítés útján folytathatjuk le; a hevítést mindaddig folytatjuk, míg a széndioxidgáz fejlődése meg nem szűnik. A reakciót hígítószer alkalmazása nélkül, vagy valamely a reakcióelegy forrpontján a reakció szempontjából közömbösen viselkedő hígítószer, mint pl. difenil, difeniloxid, o-diklórbenzol, kinolin vagy gyenge szerves bázisok jelenlétében folytathatjuk le. Az olyan (I) általános képletű vegyületek, amelyek képletében Y az SO vagy S02 csoportnak felel meg, előállíthatók az olyan, egyébként megfelelő összetételű vegyületek oxidációja útján is, melyeknek a képletében Y kénatomot vagy SO csoportot jelent, Ezt az oxidációt célszerűen hidrogénperoxid segítségével folytathatjuk le. Az optikailag aktív (I) képletű vegyületek előállítása történhet oly módon, hogy közvetlenül a megfelelő optikailag aktív vegyületekből indulunk ki, de eljárhatunk oly módon is, hogy a racem vegyületet állítjuk elő és ezt bontjuk szét az optikai izomerekre. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek érdekes farmakológiai tulajdonságokat mutatnak; e vegyületek különösein • neuroleptikus, antihisztamin-, antiemetikus és narkózisfokoző hatásukkal tűnnek ki. E vegyületek közül gyógyászati szempontból azok mutatkoznak a legfontosabbaknak, amelyek képletében A trimetilén-csoportot, X pedig klóratomot vagy pedig metoxi-, ciano-, metiltio- vagy dimetilszulfamil-csoportot képvisel. Az (I) általános képletű vegyületeket savakkal képezett addíciós sókká vagy fcvaternér ammóniumszármazékokká alakíthatjuk át ismert módszerek alkalmazásával. A sók képzése pl, oly módon történhet, hogy a szabad bázist hígítószer jelenlétében vagy anélkül a kívánt sav egyenértékű mennyiségével elegyítjük, majd a képződött sót elkülönítjük. Ilyen sók példáiként a következőket említhetjük: hidrokloridok és egyéb hidrohalogenidek, foszfátok, nitrátok, szulfátok, acetátok, szukcinátok, benzoátok, maleátok, fumarátok, teofillinaeetátok, szalicilátok, fenolftaleinátok, és metilén-bisz-béta-oxinaftoátok. Az (I) képletű vegyületek kvaternér ammómumszármazékait szintén egyszerű módon állíthatjuk elő, az (I) képletű vegyület valamely szerves halogeniddel (metil- vagy etiljodid, -bromid vagy -klorid, allilvagy benzilklorid vagy -bromid) vagy valamely más reakcióképes észterrel (szulfát vagy szulfonát, mint pl. p-toluolszulfonát vagy metánszulfonátj való reagáltatása útján; a reakciót valamely szerves oldószer alkalmazásával vagy anélkül folytathatjuk le. A találmány szerinti eljárás gyakorlati kiviteli módjait közelebbről az alábbi példák szemléltetik: megjegyzendő azonban, hogy a találmány köre egyáltalán nincsen ezekre a példákra korlátozva. 1. példa: 9,5 g 3-metoxi-l| 0-(3'-metánszulfoniloxi-2'-;metii-propil)-fentiazin és 6,65 g 3,3-di:metil-azetidin
