149868. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminoalkoholok előállítására

149.868 5 b)l-(3,5-dihidroxifenil)-l-oxo-2--izopropilaminopropán-hidrobromid 32 g l-(3,5-dimetoxifenil)-l-oxo-2-izopropilaminopropán-hidrokloridhoz 320 ml 48%-os brómhídrogénsavoldatot adunk és az elegyet 2 óra hoszszat hevítjük visszacsepegő hűtő alatt. Ezután a kapott oldatot aktívszénnel kezeljük és az oldószert vákuum alatt eltávolítjuk. A maradékot izopropilaminból átkristályosítjuk. Hozam 23 g (az elméleti mennyiség 68%-a), op. 201 C°. c) l-(3,5-dihidroxifenil)-14iidroxi-2-izopropilaminopropán-hidroklorid 10 g l-(3,5-dihidroxifenil)-l-oxo-2-izopropilaminopropán-hidrobromidot 100 ml metanolbanoldunk és Raney-nikkel jelenlétében, normál-körülmények között katalitikusan hidrogénezzük. A hidrogénfelvétel befejezte után az oldószert vákuum alatt eltávolítjuk, a maradékot vízzel felvesszük és' vizes ammóniaoldat hozzáadása útján szabad bázis alakjában leválasztjuk az l-(3,5-dihidroxifenil)-l-hidroxi-2-izopropilaminopropánt, amelynek olvadáspontja 144—145 C°. A szabad bázist kevés etanolban oldjuk és éteres sósavoldat hozzáadása útján lecsapjuk az 1--(3,5-dihidroxifenil)-l-hidroxi-2-izopropilamímopropán-hidrokloridot, amely etanolból történő kétszeri átkristályosítás Után 217—218 C°-on olvad. Hozam 6,4 g (az elméleti mennyiség 75%^a). Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az alábbi (I) általános képletű új aminoalkoholoknäk és ezek sóinak az előállítására E CH3 CH - CH - NH - CH I OH CH-— e képletben R hidrogénatomot vagy metilgyßköt jelent -— azzal jellemezve, hogy a) valamely alábbi (II) általános képletű vegyületet /il/ CH3 NH" - CH I CH, H'O — ahol R' hidrogénatomot vagy könnyen hidrogénatommá alakítható csoportot, mint pl. acil-, aralkil- vagy alkilcsoportot, R" pedig hidrogénatomot vagy aralkilgyököt jelent, míg R jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — redukálunk és adott esetben a kapott termékben az R' és R" csoportokat hidrogénatommal cseréljük ki; vagy b) valamely alábbi (IV) általános képletű diketo-vegyületet /IT/ — ahol R és R' jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — izopropilamin jelenlétében redukálunk és adott esetben a kapott termék R' csoportját hidrogénatomra cseréljük ki; vagy c) valamely alábbi (VI) általános képletű vegyületet R*0 -CH CH H»c/ /TI/ •— ahol R és R' jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely alábbi általános képletű — ahol R" jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — vegyülettel reagáltatunk; vagy pedig d) valamely alábbi (VII) általános képletű vegyület NH„ /TII/ — ahol R jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás .szerintivel — molekulájába egy izopropilcsoportot viszünk be. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót Raney-nikkel vagy palládiumos aktívszén jelenlétében történő katalitikus hidrogénezéssel, vagy pedig litiumalumíniumhidrid vagy nátriumbórhidrid segítségével végezzük. 3. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót Raney-nikkel vagy palládiumos aktívszén jelenlétében történő katalitikus hidrogénezéssel végezzük. 4. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót