149812. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fungisztatikus vegyületek előállítására

Megjelent: 1963. május 20. MAGI'AR NÉPKÖZTÁRSASÁG <r "^ SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.812 SZÁM Cl—348 ALAPSZÁM Nemzetközi osztály: C 07 d Magyar osztály: 12 p 1—5 SZOLGALATI TALÁLMÁNY í Eljárás fungisztatikus vegyület előállítására CHINOIN Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára, Budapest Feltalálók: dr. Zsolnai Tibor oki. vegyészmérnök, Debrecen, Lugosi György oki. vegyészmérnök, Felsőgöd, Csermely György oki. vegyészmérnök, Budapest A bejelentés napja: 1960. október 14. Pótszabadalom a 148.932 1. számú törzsszabadalomhoz A 148.932 1. sz. magyar szabadalomban ismertetett eljárás továbbfejlesztéseként azt találtuk, hogy igen előnyös fungisztatikus és bakteriosztatikus hatású vegyületeket és azokból kívánt esetben gyógyszereket állíthatunk elő, ha X képiem vegyületeket állítunk elő oly módon, hogy ja-, vagy y-alkilpiridint , i OHC általános képletű aldehidekkel reagáltatunk, amely képietekben R alkilgyököt, X pedig halogént jelent,1 majd kívánt esetben az így előállított vegyületet önmagában ismert módon kenőcs, porkeverék,! tabletta, drazsé vagy emulzió formájában kiszereljük. Eljárásunk kivitelezésénél igen előnyös, ha alkilpiridinként 4-etilpiridint alkalmazunk és azt klórbenzaldehiddel, célszerűen p-klórbenzaldehiddel; reagáltatjuk. A reakciót előnyösen ecetsavanhidrides közegben hajtjuk végre. A termék a reakcióelegy vízzel, való felhígítása, majd koncentrált 'ammóniával való meglúgosítása után kristályos állapotban nyerhető. A termékhez kiszerelés előtt előnyösen semleges kenő-, csúsztató ill. vivő anyagokat adunk, majd a gyógyszerkiszerelésnél önmagában ismert körülmények biztosítása mellett állítjuk elő a közvetlen gyógyászati felhasználásra kerülő tabT letta, drazsé, porkeverék, kenőcs, kúp, szuszpenzió, vagy kapszula készítményt. Az eljárás további részleteit a példa ismerteti. Példa: 21,4 g 4-etil-piridin (0,2 mol), 28,1 g p-klórbenzaldehid és 80 ml ecetsavanidrid elegyét 24 órán át forraljuk visszafolyó hűtővel ellátott lombikban. Ezután 500 ml vizet adunk az elegyhez. A termék tűs kristályokban válik ki. A kristályokat leszűrjük, vízzel kimossuk és megszárítjuk, BT termék 44,5 g l-(p-klórfenil)-2-(4-piridil)-propilén-l,2 Metanolból átkristályosítható. Olvadáspont: 106 C°. Az alábbi táblázaton bemutatjuk, hogy a termék Sterogenollal összehasonlítva, milyen y/ml koncentrációban gyakorolt fungisztatikus hatást különböző pathogen törzsekre folyékony cefretáptalajon (I) és folyékony cefre-táptalajon 10% marhaszérum jelenlétében (II).