149800. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazinszármazékok előállítására
Megjelent: 1962. december 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÄLMÄNYI HIVATAL 149.800. SZÁM Nemzetközi osztály: WE—237. ALAPSZÁM Magyar osztály: C 07 d 2 12 p 6—10 Eljárás piperazinszármazékok előállítására The Wellcome Foundation Limited cég, London (Anglia) Feltalálók: Caldwell Albert Gordon kutató vegyész, Walls Leslie Percy kutató vegyész, London *íg : A bejelentés napja: 1960. október 26. Angliai elsőbbsége: 1959. október 26. Pótszabadalom a 148159 lajstromszámú törzsszabadalomhoz A találmány tárgyát új piperazinszármazékok előállítási eljárása képezi. A 148169 lajstromszámú törzsszabadalomban eljárást ismertettünk az: alábbi (I) általános képlétű piperazinszármazékok, valamint —• amenynyiben bázisos vegyületekről van szó — ezek savakkal képezett addíciós sóinak az előállítására: R2 CO —N N —R! \ ^ Ebben a képletben R1 egyenes vagy elágazó szénláncú, előnyösen 1—5 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot, vagy pedig olyan alkoxikarbonilcsoportot jelent, amelyben az alkoxigyök egyenes vagy elágazó szénláncú és előnyösen 1—5 szénatomot tartalmaz; R2 egyenes vágy elágazó szénláncú, előnyösen 2—10 szénatomot tartalmazó halogénalkil-esoportot jelent. Három ilyen (I) általános képletű vegyületet részletesen le is írtunk a fent említett törzsszabadalomban, ahol ismertettük azt is, hogy ezek az (I) általános képletű vegyületek és savakkal képezett addíciós sóik tengerimalacokban jó hatást mutatnak a nematodák osztályába tartozó élősdi Dictyocaurus filaria tüdőféreg ellen. Egyes ilyen vegyületek ugyancsak hatásosak a szarvasmarhák gazdasági szempontból jelentős károkat okozó Dictyocaurus viviparus tüdőférge ellen is. A találmány tárgyát további ilyen új piperazinszármazékok előállítására szolgáló eljárás képezi. Ezek a további származékok egyrészt a fenti (I) általános képlettel jellemezhetők; elsősorban olyan (I) általános, képletű piperazinszármazék okról, valamint ezek — amennyiben e vegyületek bázisosak — savakkal képezett addíciós sóiról van szó, amelyek fenti (I) képletében R! metilcsoportot, R2 pedig legalább 2 szénatomot tartalmazó halogénalkil-csoportot képvisel. Másrészt olyan új piperazinszármazékok előállítására terjed ki a találmány, amelyek az alábbi (II) általános képlettel jellemezhetők: \ R2 CO — N N — R3 \ / (ID — e képletben R2 jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, R3 pedig hidrogénatomot vagy oly (pl. 1—5 szénatomot tartalmazó) alkilcsoportot jelenthet, amely a piperazin-gyűrűvel közvetlenül szomszédos szénatom kivételével egy vagy több szénatomján hidroxil csoportot vagy (pl. 1—4 szénatomot tartalmazó) alkoxicsoportot hordoz, jelenthet még R3 alkoxikarbonjlalkíl-csoportot is (amelyben mind az alkoxi-, mind az alkil-csoport pl. 1—4 szénatomot tartalmaz). Ezek a (II) általános képletű vegyületek szintén jó hatást mutatnak a nematodák osztályába tartozó élősdiekkel szemben. A találmány értelmében előállításra kerülő új vegyületek az ilyen származékok szintézisére ismert általános módszereknek megfelelően állíthatók elő. Előállításuk célszerűen oly módon történhet, hogy — amint ezt a fent említett törzsszabadalomban is leírtuk —• valamely N — R1 vagy N — R3 -piperazint acilezünk. pl. valamely
