149798. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kvaternér ammóniumvegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

149.798 11 • oxi-, formil-, acetil-, alkoxikarbonil, amino- metilamino-, acetamido-, ciano-, nitro- vagy nitrozocsoporttal helyettesített fenilgyűrű olyan esetekben, amikor az L a méta- vagy para-helyzetben halogénatommal vagy alkil-, alkoxi-, metilmerkapto-, ciano- vagy nitroosoporttal helyettesített fenilgyűrűt jelent; X és Y azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, mimellett mindegyikük alkil-, allil-, propargil-, vagy alfa-oxialkil-csoporttól különböző másfajta oxialkil-csoport lehet; vagy pedig az XY együtt tetrametilén-, pentametilén- vagy 3-oxa-pentametilén-esoportot képez, mimellett a fenti meghatározásokban „alkil-", „alkoxi-", „alkoxikarbonil-" és „oxialkil-" 1—4 szénatomot tartalmazó telített szénhidrogén-, éter-, észter- ill. alkohol-csoportokat jelent — állítunk elő oly módon, hogy valamely RŰ

R

&

R

C

N általános képletű tercier amint valamely Rd

Z általános képletű vegyülettel hozunk reakcióba — a képletekben Ra

. R

6

, R

c

és

Rd

tetszőleges sorrendben az R-0-CH2

-CH

2

—, X, Y és CH2L csoportokat jelentik (ahol R, X, Y és L jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel), Z pedig valamely reakcióképes atomot vagy csoportot jelent. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely R-0-CH2

-CH

2

-NXY általános képletű tercier amint a benzil-, furfurilvagy terdl-esoport valamely Z-származékával reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely XYN-CH2

L általános képletű tercier amint az R-0-CH2

-CH

2

— általános képletű csoport valamely Z-származékával reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely R:0:CH2

:CH

2

:NX:CH

2

L általános képletű tercier amint valamely alkilezőszerrel reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely R :0 :CH2

:CH

2

:NH:CH

2

L általános képletű szekundér amint valamely alkilezőszer két egyenértéknyi mennyiségével reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely R:0:CH2

:CH

2

:N{XY:Z):CH

2

:L általános képletű tercier amint — amelynek képletében Z valamely reakcióképes csoportot jelent — intramolekuläris kvaternérezésnek vetünk alá. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely R:0:CH2

:CH

2

:NH:CH

2

:L általános képletű szekundér amint valamely alfa, omega-diszubsztituált butánnal, pentánnal vagy 3-oxapentánnal reagáltatunk. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogv a kapott kvaternérsót valamely más, vízben nehezen oldódó kvaternérsót képező anionnal ez utóbbi anion sójává alakítjuk át. 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypontban megadott általános képletű oly kationt tartalmazó vegyületet állítunk elő, amelynek képletében R p-brómfenil-gyűrűt jelent. 10. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly kationt tartalmazó vegyületet állítunk elő, amelynek az 1. igénypont szerinti általános képletében R p-nitrofenil-gyűrűt jelent. 11. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly kationt tartalmazó vegyületet állítunk elő, amelynek az 1. igénypont szerinti általános képletében R p-klórfenil-gyököt jelent. A klacíásért felel a Közgazdasági f o 622401. Terv Nyomda, Budapest \ Balassi Bálint lUr i >í -