149754. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1. 4-benzodiazepin-származékok előállítására
16 149.754 kor is enyhén sárgás. 233—234°-on olvadó, hexagonális prizmákat kapunk. A kiindulási terméket a 39. példában leírthoz hasonló módon állíthatjuk elő. A termék csaknem színtelen prizmákat alkot, olvadáspont 187—188°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás 1,4-benzodiazepin-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy az általános képletű benzofenon-származékot — ahol R hidrogén-, alkil-, alkenil- vagy aralkilgyököt és R2 hidrogén-, alkil-, alkoxi-, trifluormetilvagy halogéngyököt jelent, az I mag nemszubsztituált, trifluormetilgyökkel monoszubsztituált vagy alkil-, alkoxi-, alkiltio-, hidroxialkiltio-, halogén-, nitro-, amino-, alkilszulfinil-, alkilszulfonil-, hidroxi- vagy acilaminogyökkel mono- vagy diszubsztituált lehet — az Rí i H2 — CH — COOH általános képletű «-arninosavval, ahol R] hidrogén-, alkil-, alkoxialkil-, aril-, hidroxiarälkil-, alkiltioalkil- vagy hidroxialkilgyököt jelent — vagy e vegyület valamely funkcionális származékával reakcióba hozzuk, a kapott terméket ezután adott esetben nitráljuk, a nitroesoportokat arninocsoportokká redukálhatjuk és az utóbbiakat acilezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy oly benzofenont használunk, melynek I magja 5-helyzetben monoszubsztituált. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatos!tási módja, azzal jellemezve, hogy oly benzofenont használunk, melynek I magja 5-helyzetben alkiltio- alkilszulfinil-, alkilszulfonil-, trifluormetil-, halogén- vagy nitrogyökkel monoszubsztituált. 4. Az 1—3. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly benzofenont használunk, amely 2'-helyzetben szubsztituált. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2-metilamino-5-nitro-2'-trifluormetilbenzofenont glicinnel vagy ennek észterével hozunk reakcióba. 6. Az 1—5. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzálást a piridin-, kinolin- vagy piperidinsorozat valamely bázisának jelenlétében hajtjuk végre. agi Könykíacíó iga-gai Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23 A k'.aaáKórí feiel: a Közgazdasági ép 622435. 7
