149695. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 16-metilén-17-alfa-acetoxi-progeszteron-származékok előállítására

149.695 i OCOCEL OCOCH, (I) — ahol R, X és Y jelentése megegyezik a fen­tebbi meghatározás szerintivel — klóranillal rea­gáltatva a megfelelő e-dehidro-lö-metilén-l?«­-acetoxi-progeszteron-származékká alakítunk át és/vagy 2,3-diklór-5,6-dicián-benzokinonnal, sze­léndioxiddal vagy az 1,2-helyzetben dehidrogénező hatást mutató mikroorganizmusokkal való kezelés útján a megfelelő —• adott esetben a 6,7-helyzet­ben is telítetlen — l-dehidro-16-metilén~17«-acet­oxi-progeszteron ^származékká alakítunk át; vagy pedig b) valamely alábbi (II) általános képletű 9/?,llß­-oxido-16-metilén-17«-acetoxi-progeszteron-szárma­zékot OCOOH. (III) — e képletben X jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, Rí hidrogénatomot vagy acilgyököt jelent, mimellett az 5-helyzetű szén­atomon egy brómatom állhat és az 5,6-kötés telí­tetlen lehet abban az esetben, ha X fluoratomot jelent — valamely kémiai vagy mikrobiológiai oxidálószerrel, mint pl. valamely keton és vala­mely alumíniiumalkoholát keverékével, vagy Flavo­bacterium dehydrogenans mikroorganizmussal való kezelés útján a megfelelő 3-keto-4-én-sz:te­roid-vegyületté alakítunk át; vagy pedig d) valamely alábbi (IV) általános képletű 16--metilén-17«-hidroxi-progeszteron-származékot X (II) — e képletben X jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, mimellett ez a vegyület az 1,2- és/vagy 6,7-helyzetben telítetlen is lehet — fiuorhidrogénnel való kezelés útján a megfelelő 9«-fluor-ll/:í-hidroxi-16-metilén-17«-acetoxi-progesz­teron-iszármazékká alakítunk át; vagy pedig c) valamely alábbi (III) általános képletű lfí-me­ti]én-17''-aceíoxi-szteroidot (IV) — ahol X jelentése megegyezik a fentebbi meg­határozás szerintivel, mimellett a vegyület az 1,2-és/vagy 6,7-helyzetben telítetlen is lehet •—- vala­mely acetilezőszerrel való kezelés útján a meg­felelő 16-metilén-l 7a-acetoxi-progeszteron-számia­zékká alakítunk át; , mimellett az a)—-d) reakciók közül adott esetben kettőt vagy többet kombinálhatunk is egymással. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 821706. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23,

Next

/
Thumbnails
Contents