149609. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, gyógyászatilag hatásos, dibenzocikloheptán-származékok előállítására
Megjelent: 1962. szeptember 30. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS OBSZÁCOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.809. SZÁM 12. o. 25. OSZTÁLY —' KO—1491. ALAPSZÁM Eljárás új, gyógyászatilag hatásos dibenzo cikloheptán-származékok előállítására NV Koninklijke Pharmaceutische Fabrieken v/h Brocades-Stheeman «t Pharmacia cég, Meppel (Hollandia). Feltaláló: Dr. Harms August Franciscus, vegyész, Amsterdam, Hollandia. A bejelentés napja: 1960. március 31. Hollandiai elsőbbsége: 1959. április 1. A találmány az alábbi általános képlet szerinti gyógyászatilag hatékony új vegyületek előállítására vonatkozik: L^Xc-«'^ amelyben X —CH, —CH2— vagy ^CH=CH csoportot, Rj és R2 hidrogént, halogénatomot, vagy legfeljebb 4 szénatomos alkil csoportot jelentenek; Y egyenes vagy elágazó láncú, adott esetben oxigénatommal megszakított, legfeljebb 6 szén* atomos szénláncot és Z dialkilominocsoportöt jelent, melynek egyik vagy mindkét alkilcsoportja a nitrogénatommal és, adott esetben, az Y szénlánccal egy vagy több heterociklusos gyűrűt alkothatnak, amelyek ezen a nitrogénatomon kívül még egy másik heteroatomot is tartalmazhatnak, valamint ezen vegyületek sóinak kvaternér ammóniumvegyületeinek előállítására, oly módon, hogy az alanti általános képletű vegyületeket _R, (mely képletben X, R1 és R 2 a fentebbi jelentésűek) a III. B—Y—Z általános képletű vegyületekkel — mely képletben Y és Z a fentebbi jelentésűek, mimellett A és B közül az egyik halogénatomot, a másik pedig O-fémet, vagy pedig B OH-csoportot. A pedig halogénatomot vagy OH-csoportot jelent — egymással, adott esetben oldószer jelenlétében, magasabb, 70 C° feletti hőmérsékleten, célszerűen 140—160 C°-on, reakcióba hozzuk. A sók mind anorganikus savakból, pl. halogénsavakból, mind organikus savakból, pl. maleinsavból, oxalsavból, vagy borkősavból képezhetők. Az R-, és R, helyettesítők halogének, különösen a bróm, a klór, vagy alkilgyökök, különösen metil, etil, propü, isopropil, butil és tercier-butil-csoportok lehetnek. Előnyösen úgy ijárunk el, hogy a következő általános képlet szerinti 5-oxidibenzocikloheptán származékokat C-H 0-H vagy ezek funkcionális származékait, helyettesített aminoalkoholok, vagy ezek funkcionális származékaival cserebomlásba hozzuk. Ügy is eljárhatunk, hogy egy alábbi képletű vegyületet:
