149379. lajstromszámú szabadalom • Eljárás p-alkil-benzil-tropinium származékok előállítására
149.379 3 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás CH„ S CH„ CH-t •ff* C^-^-CB3 CHO - Aoll Lf -CH„ általános képletű kvateriier tropinek (tropin észterek) előállítására R 2—8 szénatomot tartalmazó szénhidrogénláncot, Acil karbonsavgyököt, X pedig szervetlen aniont vagy szulfosavgyököt jelent, melyre jellemző, hogy a tropán-3«-, vagy 3/>'-ol karbonsavésztereit besnzil-alkoholinak szervetlen savakkal vagy szerves szulfosavakkal képzett R.— CHoX II, általános képletű észtereivel hozzuk reakcióba, amelyeknél R a benzil csoportot p-helyzetben szubsztituáló 2—8 szénatomot tartalmazó egyenes vagy elágazó szénhidrogénlámcot, X pedig szervetlen savmaradékot vagy szerves szulfosav csoportot jelent. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy a reakciót poláros oldószerben, előnyösen acetonban, metiletilketonban, acetonitrilben vagy dimetUszulfoxidban 20— 120 C° közötti hőimérsékleten hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, melyre jellemző, hogy a reakciót II. képletű olyan benzilalkoholészterrel végezzük, amelynél X halogént, előnyösen brómot, vagy klórt jelent. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy a reakciót II. képletű olyan benzilalkoiholészterrel végezzük, amelynél X metánszulfosav-, vagy p-toluol-szulfosav maradékot jelent. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítása, melyre jellemző, hogy a tropin t (tropán^3a>olt) vagy (;y-tropint (tropán-3^-olt) először II. általános képletű benzilalkoholészterrel (melynél R éa_X jelentése fentiekkel azonos) CH„ ®2 CHXZZ/^*2-* -CHo CH3 CHOH .CH -J&<2 III. általános képletű aralkil-tropinium-sóvá alakítjuk át, majd a vegyületet önmagában ismert módon karbonsavval vagy annak származékával O-acilezzük. 6. Az 1—5. igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztése, melyre jellemző, hogy az I. vegyületet szokásos adalékanyagokkal gyógyszerkészítménnyé, pl. tablettává 'vagy injekcióvá készítjük. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója C20585. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
