149357. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a pirimido (5,4-)pirimidin származékainak előállítására

Megjelent: 1962. június 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.357. SZÁM 12. p. 6—10. OSZTÁLY — TO—528. ALAPSZÁM Eljárás a pirimido-[5,4-d]-pirimidin származékainak előállítására Dr. Kari Thomae GmbH. cég, Biberach an der Kiss (Német Szövetségi Köztársaság) Feltalálók: Dr. Roch Josef oki. vegyész, Biberach a. d. Riss, Dr. Beisenherz Gerwin orvos, Biberach a. d. Riss A bejelentés napja: 1380. június 15. Néineí Szövetségi Köztársaságbeli eisőbbsége: 1959. június 25. A találmány tárgyát a pirimido-[5,4-d]-pirimidin származékainak előállítására szolgáló eljárás képezi; ennek az eljárásnak a lényege az, hogy az alábbi általános képletű pirimidopirirriidiii-száoiia•Aékokbaí) R ! N N •* -R N R — e képletben az R helyettesítők hidrogénatomot, valamely adott esetben helyettesített alkil-, ariivagy aralkilcsoportot, halogénatomot, szabad vagy helyettesített hidroxiiesoportot, szabad vagy helyettesített tiocsoportot, szabad vagy helyettesített amino-, hidrazino- vagy guanidino-csoportot vagy pedig egy heterociklusos gyököt jelenthetnek, mimellett e helyettesítők egyformák vagy egymástól különbözők lehetnek, de legalább egyikük minden esetben valamely egy, vagy két oxialkilgyökkel helyettesített bázisos csoport — az oxialkílgyökök hidroxilcsoportját önmagában ismert módon észterezzük, éterezzük vagy acetálozzuk. A találmány szerinti eljárás kiinduló anyagaként alkalmazható fenti általános képletű pirimidopirimidin-származékokat, pl. a 148 555 számú magyar szabadalomban leírt eljárással állíthatjuk elő, a halogéntartalmú pirimidopirimidmek halogénatomjainak a bázisos maradékokat is magukba foglaló kívánt csoportokra való kicserélése útján. Az ilyenfajta pirimidopirimídin-származékok példáiként az alább felsorolt vegyületeket említhetjük meg: 2,B-,

biiSz-(dieta:nolamino)-4,8-bisz-(2',6'-dinietilmor-folino)-pirimidopirimidin, 2,ö-bisz-.(dietanolanT.ino)-4!

8-bisz-(2',6-dímetilpiperidino)-pirimidopirÍTiiidin, 2,6-bisz-(dietanolamino)-4,8-biiszr-(l',2!

5'6'-tet,rahidro-pirid.ino)-pirimidopirimidin, 2,6-dimorfoilino-4,8-di-(me,

ti].etanolamino)-pirimidopirimidin, 2,4!

6,8-teíraH{rnetiletanolamino)-pírimídopirim.idin

) 2-dietanolamino-4.8-dimorfolino-pirimidopirimidin, . > 2-(r-oxietilamino)-4,8-c!iami.no-pirimidopiri:midin! 2-metiletanolamino-4,8-di-(metilami'Qo)-pirimidopirimidin, 4,8-di-(metiletaiiolamino)-pirimidopirimidiin, 4,8-di-(/?-üxietilamino)-pirímidopirimidin, 2-'morfol:ino-4,8-di-(#-oxietilamino)-6-fe;

nil-pirímidopirimidin, 2-klór-4,8-bisz~(diizopropanoJammo)-pirimidopirimidin, 2.6-diklór-4,8-bisz-(dietanolamiino)-pirimidopirimidin, 2,4,8-tri-(^-oxietilamino)-6-tio-pírimidopirimidin, 2,6-bisz-(dietanolamino)-4-piperídino-8-etiltio-pirimidopirimidin, 2,6-bisz-(dietanolamino)-4,8-di-(etiltio)-pirimidopirimidin, 2-(/j-oxietilamino)-4,8-dioxi-j

pirimidopiriniidm, 2,6-di-(#-oxietilamino)-4,8-dioxi-pirimidopirimidin, 2,6-di-(etoxi)-4,8-bisz~(dietanolamimo)-pirimidopirimidin.