149321. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-oxidibenzocikloheptan-származékok előállítására
Megjelent: 1962. június 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •#"•»&• SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.321. SZÁM 12. o. 25. OSZTÁLY — KO—1490. ALAPSZÁM Eljárás 5-oxidibenzocikloheptan-származékok előállítására N. V. Koninklijke Pharmaceutische Fabrieken v/h Brocades—Stheeman & Pharmacia cég, Meppel (Hollandia) Feltaláló: Dr. Harms August Franciscus vegyész, Amsterdam (Hollandia) A bejelentés napja: 1960. március 31. Hollandiai elsőbbsége: 1959. április 1. A találmány eljárás új, az alábbi képlet szerinti 5-oxidibenzoaikíoheptan származékok előállítására amely képletben X -CH=-Ca vagy — CH = CH — csoportot, RÍ halogónatomot vagy legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoportot és R2 hidrogént, halogént vagy legfeljebb 4 szénatomos alkilcsopo>rtot jelent. Az új vegyületek biocid hatásúak. Ezek, mint kiindulási anyagok, az alábbi általános képletű vegyületek előállításánál is értékesek Ti1 és R 2 jelentése az előbbiekkel azonos, Y egyenes vagy elágazó, adott esetiben oxigénatommal megszakított szénlánc, legfeljebb 6 szénatommal és Z dialkilamiiiocsopoirtot jelent, amelyben az egyik vagy mindkét alkilesopoirt, a nitrogénatommal együtt és adott esetben az Y szénlánecal egy vagy több heteirociklikuLS gyűrűt alkothat, amelyben a nitrogénatomon kívül még egy második heteroatom is lehet jelen. Az utóbb említett anyagok, a többi között, erős antihisztaminos és antiaoetilcholin-hatásúak. Mint halogénszubsztituensek, a klór és bróm és miint alkilcsopoirtok, különösen a metil, etil, propil, izopropil, butil és tercier ibutil csoportok jönnek figyelembe. A találmány szerint a vegyületek, hasonló vegyületek előállításának megfelelően, ismert eljárásokkal szintetizálhatok. Előnyösen ezeket oly módon kaphatjuk meg, hogy az alábbi általános képletű 1,2-difeniiletánvegyületet: amely képletben COOH gyűrűvé zárjuk és a képződött ketont redukció útján a megfelelő alkohollá alakítjuk át. Adott esetben, ha szükséges a —CH2 —CH 2 —• csoportot —CH = CH— csoporttá dehidrogénezhetjük. Űgy is eljárhatunk, hogy ezt. a dehidrogénezést a gyűrűzárást megelőzőleg eszközöljük. A ketonok előállításához alkalmazott gyűrűzárást nitrált ddfeniletán-vegyületek átalakításánál
