149270. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bisz-(p-oxifenil)-oxo-dihidro-1,4-benzoxazinok, valamint O-acil ill. O-alkilszármazékaik előállítására

10 149.270 OR»» — ahol R, R' és R'" jelentése megegyezik a fen­tebbi meghatározások szerintivel — az így kapott (VII) általános képletű vegyület R'" csoportjait pedig önmagában ismert .módon R" csoportokká alakítjuk át (ahol R" jelentése megegyezik a fen­tebbi meghatározás szerintivel). 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót a szobahőmérséklet feletti, előnyösen 30 C° és 150 C° közötti hőmérsékleten folytatjuk le. 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót a reakció szempontjából közömbös oldószer, mint benzol, toluol, xilol, nitrobenzol, széntetraklorid vagy hasonlók jelenlétében folytatjuk le. . 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely savas kémhatású fémsó-katalizátor, mint cinkklorid, vasklorid, alumíníum'klorid stb. jelen­létében folytatjuk le. 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót közömbös gázlégkörben, mint pl; nitrogénben vagy széndioxidban folytatjuk le. 6. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az «,«-bisz­-(p-O-helyettesített fenil)-glikolsav és az amino­fenol reakcióját 150—200 C° hőmérsékleten foly­tatjuk le. 7. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás . kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az «,2-bisz­-(p-O-helyettesített fenilj-glikolsav és az amino­fenol reakciója során valamely magas forrpontú oldószert, mint pl. diklórbenzolt, kumolt vagy tetralint alkalmazunk közegként. .8. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az «,^-bisz­-(p-O-helyettesített fenil)-glikolsav és az ami.no ­fenol reakciója során vízelvonó katalizátort, mint aromás szulfonsavat, cinkloridot vagy alumínium­kloridot alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az a-halogén­-«,3-bisz-(p-0-j helyettesített fenil) ecetsavhalogenid és az aminoferiol reakcióját szobahőmérsékleten folytatjuk le. 10. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az «,3-bisz­-(p-O-helyettesített f enil)-eceteavhalogenid és az aminofenol reakciója során savlekötőszerként pí­ridint vagy nátriumhidrogénkarbonátot haszná­lunk. 11. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a szerves magnéziumhalogeniddel lefolytatott reakció isorán oldószerként vízmentes étert, benzolt, tetrahidro­furánt vagy ezek többjéből álló elegyet alkalma­zunk. 12. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrű­zárási reakció során cikiizáiőszereket, mint víz­elvonó kondenzálószereket, pl. tömény vagy víz­tartalmú kénsavat, íoszforpentoxidot, cinkkloridot vagy hasonlókat, vagy pedig olyan cikiizáiőszere­ket alkalmazunk, amelyek a gyűrűzáráenak alá­vetendő vegyületek alfa-helyzetű hidroxilcsoport­ját átmenetileg halogénnel helyettesíteni, majd a reakció további folyamán a kívánt vegyületté tör­ténő gyűrűzárást előidézni képesek. 13. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrű­zárást tömény kénsav segítségével, szobahőmér­sékleten, jégeeet jelenlétében folytatjuk le. 14. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrű­zárást foszforpentoxid, cinkklorid vagy alumínium­klorid segítségével, a szobahőmérséklet feletti, célszerűen 50 C° és 100 C° közötti hőmérsékleten, oldószer nélkül folytatjuk le. 15. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrű­zárást tionilklorid vagy foszforoxiklorid segíti ségével, valamely a reakció szempontjából közöm­bös oldószer jelenlétében, célszerűen az oldószer forrpontjának megfelelő hőmérsékleten folytat­juk le. 16. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrű­zárást valamely a reakció szempontjából közöm­bös, 130 C° és 220 C° közötti forrpontú oldószer­ben, a vízlehasítást elősegítő katalizátor, előnyö­sen valamely aromás ezulfonsav vagy aromás szulfonsavhalogenid jelenlétében folytatjuk le. 17. Az 1. igénypont b), c) vagy d) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan esetekben, amikor a felhasználásra kerülő reagáló anyagoknak az 1. igénypont em­lített változatai szerinti általános képletében az R'" gyök alkilcsoportot képvisel, é gyök hidrogén­atommal való kicserélését piridin-hidrokloriddal,

Next

/
Thumbnails
Contents