149147. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(2-alacsonyabb alkil-4-amino-5-pirimidilmetil)-alacsonyabb alkil-piridinium kvaterner só előállítására

Megjelent: 1962. március 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •& ^ SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.147. SZÁM 12. p. 6—.10 OSZTÁLY — ME—4l3. ALAPSZÁM Eljárás l-(2-alacsonyabb alkil-4-amino-5- pirimidilmetil)-alacsonyabb alkil-piridinium kvaternérsó előállítására Merck & Co., Incorporated, Rahway (USA) Feltalálók: Rogers Edward Franklin vegyész, Middletown, Sarett Lewis Hastings vegyész, , Princeton , A bejelentés napja: 1960. április 6. Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1959. április 13. A találmány általában a coccidiosis kezelési módjaira vonatkozik. Közelebbről foglalkozik azokkal a kémiai vegyületekkel, amelyek alkalmasak e baromfi betegség megelőzésére és kezelésére. Továbbmenően tárgyal egy sorozat piridinium negyedrendű sót, amely sók hatásosak a coccidiosis elleni védekezésben, ha ezeket a sókat baromfiakkal kis mennyiségben megetetjük. Ezenkívül foglalkozik még új készítményekkel, amelyek ezeket az anyagokat tartalmazzák. A coccidiosis közönséges és elterjedt baromfi betegség, amelyet az Eimeria . törzshöz tartozó több fajta protozoa parazita idéz elő; ezek közé tartoznak pl. a következők: E. tenella, E. necatrix, E. acervulina, E. maxima, E. hagani és E. brunetti. Az E. tenella súlyos és gyakran végzetes fertőzést okoz a csirkék ceca-ján, amely erős vérzésben,, a vérnek a ceca^ban való összegyűlésében és véres ürülékben mutatkozik. Az E. necatrix, továbbá másfajta paraziták a csirke belét támadják meg, ami által az ismert bélcoccidiosist idézik elő. Rokon coccidia-féletségek, mint pl. az • E. melagrídis és E, adenoides idézik elő a pulykák coccidiosisét. Ha a beteg állatot nem kezeljük, a coccidiosis súlyos formái csekély súlygyarapodáshoz, a takarmány csökkentett kihasználási fokához és a baromfi magas elhullási százalékához vezetnek. A coccidiosis kiküszöbölése, ül. a coccidiosis elleni védekezés ezért elsőrendűen fontos a baromfitenyésztés terén. Azt tapasztaltuk, hogy bizonyos piridinium negyedrendű sók igen hatásosak a ooccidiosist előidéző protozoákkal szemben. A találmány tárgya egyrészt ilyen vegyületek előállítása, másrészt coccidiosis ellenes készítménvek előállítása. továbbá olyan baromfi-takarmány és takarmányadalékok összeállítása, amelyek ezeket a piridinium negyedrendű sókat tartalmazzák. A találmány tárgyát képezi ezenkívül ezen sók vízoldható vegyületeinek előállítása. A találmány további tárgya a találmány alábbi leírásánál tűnik ki. A találmány szerint úgy találtuk, hogy az l-(2-alacsonyabb alkil-4-amino-5-pirimidilmetil)-piridinium negyedrendű sók, különösen pedig azok a vegyületek, amelyekben a piridingyűrűben egytől háromig terjedő alacsonyabb alkilesoportok vannak, igen hatásosak a coccidiosis megelőzésében és kezelésében. A találmány szerinti előnyös vegyületek a NrL+ Xy*3-ÍR), b képletnek megfelelő piridinium negyedrendű sók, amely képletben az R és R' alacsonyabb alkilgyököt, az n 1, 2 — vagy 3 értéket jelent, az X pedig egy aniont; a b és c pozitív egész számok, amelyek olyan értéket vehetnek fel, hogy