148933. lajstromszámú szabadalom • Eljárás trichomonastatikus és fungistatikus hatású alifás poliamid előállítására
2 148.933 amin-származékok értékes gyógyszerek, illetve felhasználhatók gyógyszereik előállítására. így pl. sikerrel használhatók a Trichoimonas vaginalis által előidézett fluor gyógyítására. Különös előnyük ezeknek a vegyületeknek az alkalmazhatóság szempontjából az, hogy színtelenek, a nyálkahártyát nem festik meg és nam is irritálják. A fenti alifás poliamin savsók lineáris vegyületek, erősen felszínaktív tulajdonságúak, így képesek a trichomonasok sejtmembránjának a dezorganizálására. A fenti vegyületek előnyös tulajdonsága az is, hogy vízben kitűnően oldódnak. Vizes oldatban még 1 : 50 OOO-szeres moláris határhígításban is hatásosak a trichomonasokra. Fenti vegyületek további előnyös tulajdonsága az, hogy a Trichomonas vaginalissal oly gyakori gombás társfertőzésekre is hatásosaknak mutatkoztak. A fungisztatikus hatásokra vonatkozóan jellemző, hogy a Trichophyton gypseumra, Epidermophyton Kauffmann—Wolff-ra és az Achorin Quinckeanumra szérummentes cefre-táptalajon 1 : 50 ÖO'O-szeres moláris határhígítésban, 10% marha szérumot tartalmazó cefre-táptalajon 1 : 25 OOO-szeres hígításban, míg a Candida albicansra mindkét fenti táptalajon 1 : 25 000-szeres határhígításban fungisztatikus hatásúak. Klinikai kísérletek alapján a Trichomonas vaginalis fluor gyógykezelésére kiválóan alkalmasak. Az előállításra vonatkozó további részletek a példáikban találhatók: Példák: 1. 11,6 g hexametiléndiamint (0,1 mol) 25 nil n butanolban oldjuk, majd forrpontig melegítjük. Ezen a hőfokon % óra alatt 6,45 g 1,3-diklórpropanol-(2)-nek (0,05 mol) 10 ml-es butanolos oldatát adjuk. Ezután 4 órán át forraljuk. Lehűtve 130 ml étert csurgatunk hozzá lassú ütemben. Lenuccsoljuk, vákuumban 50 C°-on megszárítjuk, 15,15 g terméket kapunk. N=ll,8%, Cl -25,2%. 2. 10,1 g 1,3-dibrómpropánt (0,05 mol) feloldunk 10 ml butanolban, forrpontig melegítjük, majd ezen a hőfokon 11,6 g hexametiléndiamínnak (0,1 mol) 25 ml butanolos oldatát adjuk hozzá. A továbbiakban az egyes példa szerint járunk el. Kapunk 20,5 g terméket. N = 9,7%, Cl = 20,4%. A kiadásért felel: a Közgazi 3. 11,6 g hexametiléndiamint (0,1 mol) 25 ml butilaoetátban oldunk, majd az oldatot forrpontig melegítjük. Hozzáadjuk ezen a hőfokon 3 / 4 óra alatt 6,45 g l,3-diklórpropanol-(2)-nek (0,05 mol) 10 ml-es butilacetátos oldatát. Ezután 4 órán át forraljuk, majd lehűtjük, nuccsoljuk, majd vákuumban 50 C°-on szárítjuk. Kapunk 14,21 g termeiket. N = 12,1%, Cl = 25,8%. 4. 11,6 hexametiléndiamint (0,1 mol) 25 ml butanolban oldunk, majd az oldatot forrpontig melegítjük. Hozzáadjuk ezen a hőfokon % óra alatt 6,45 g l,3-diklórpropanol-(2)-nek (0,05 mol) 10 ml-es butanolos oldatát. Ezután 4 órán át forraljuk. A reakcióelegyet kissé visszahűtve sósavas alkohollal pH 7-re állítjuk be. Szobahőfokon 130 ml aoetont csurgatunk hozzá lassú ütemben. Lenuccsoljuk, vákuumban 50 C°-on megszárítjuk. Kapunk 16,3 g terméket. N = 12,0%, Cl = 28,5%. 5. 12,90 g l,3-diklórpropanol-(2)-t (0,1 mol) feloldunk 10 ml butanolban, forrpontig melegítjük, majd ezen a hőfokon 11,6 g hexametiléndiaminnak (0,1 mol) SO ml butanolos oldatát adjuk hozzá. Ezután 4 órán át forraljuk. A továbbiakban az 1. példa szerint járunk el. Kapunk 24 g terméket. N = 10,8%, Cl = '22,2%. SzabadMmi igénypontok: 1. Eljárás trichoimonasztatikus és fungisztatikus hatású alifás poliaminok, ill. ezek ásványi savas sóinak előállítására, amelyre, jellemző, hogy hexametiléndiamint l,3-diklórpropanol~(2)-vel, illetve 1,3-diibrómpnopánnal kondenzálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a kondenzációt magasabb szénatomszámú alkoholokban, illetve magasabb szénatomszámú allíoholok észtereiben, célszerűen n-butanolban, ill. n-butilacetátban, az elegy forrpontján hajtjuk végre. 3. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy hexametiléndiamin n-butanolos oldatához az elegy forrpontján l,3-diklórpropanol-(2) n-butanolos oldatát adagoljuk, oly módon, hogy a hexametilén diamin és az l,3-diklőrpropanol-(2) rnólaránya 2:1. 4. Az 1—3. igénypontok szerinti eljárás foganatosítása módja, amelyre jellemző, hogy a kondenzáció végén a pH-értékét neutrálisra állítjuk. ;i és Jogi Könyvkiadó igazgatója 614870. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
