148929. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szerves vegyületek előállítására
148.929 C°-t meg nem haladó hőmérsékleten megszárítjuk, ezután a szemcséket 20 szemű szitán engedjük át. 1 rész magnéziumsztearátot adunk hozzá és a keveréket tablettákká sajtoljuk, amelyek mindegyike az aktív anyag kívánt mennyiségét tartalmazza. Az ily módon kapott tablettákat gyógyászati célokra használjuk. A kiindulási anyagként használt 2-amino~7-metil-5-n-propil-s-triazolo-[2,3-e]-pirimidint az alábbi anyagok ekvivalens mennyiségével helyettesíthetjük: 2-amino-5,7-di-n-própil-, 2-amino-5-n-propil-7-n-butil- vagy 2-amino-5-n-propil-7-etil-s-triazolon-[2,3-c])-pirimidin. Ezeket hasonló módon alakíthatjuk tablettákká gyógyászati célokra. általános képletű pirimidilhidrazin származékon — ahol Rg, R7 alkil- vagy halogéngyököt, Rg -CONH2 , -CSNH 2 vagy -C(NH)-S-Alk. (só alakban) gyököt, utóbbiban Alk = alkil, jelent, R3 jelentése pedig az la szerinti — gyűrűzárást hajtunk végre, vagy III az NH.NH, Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás pirimidin-származékok és ezek savaddiciós sóinak előállítására, melyek egyik tautomér alakjának általános képlete v I I l Ka ahol la esetben Rí, RT, R3 azonos vagy különböző gyököket, mégpedig hidrogén-, alkilgyököt, előnyösen hidroxillal, alkoxlval, halogénnel helyettesített alkilgyököt, alkenil-, cikloalkilgyököi jelent és R2 és R;i egymással kapcsolódva polumetiléngyököt képezhet. Ib esetben R| és R2 azonos vagy különböző gyököket, mégpedig amino-, monovagy dialkilaminogyököt jelent. R;j pedig az la esetben megadott jelentésű, le esetben Rí fenilvagy alkiltiogyököt, R2 alkoxi- vagy halogéngyököt, R3 halogéngycköí jelent, azzal jellemezve, hogy I az /^ általános képletű pirimidilhidrazint — ahol Rí,R2 és R3 jelentése az la és Ic szerinti — vagy ennek sóját ciánhalogeniddel hozzuk reakcióba, vagy II az általános képletű pirimidilhidrazin származékot — ahol R' és R" alkilgyököt jelent — a X — C{NH) — NYZ általános képletű vegyülettel, előnyösen ennek sójával — ahol X amino- vagy alacsony alkiltiogyököt, Y és Z pedig hidrogén- vagy alacsony alkilgyököt jelent — hozzuk reakcióba. 2. Az 1. igénypont la szerinti eljárás fonatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ciámhalogenidként klórciánt vagy brómciánt használunk. 3. Az 1. igénypont la és a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldó- vagy hígítószert alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont la, 2. és 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióközeghez savat adunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy sósavat vagy ecetsavat használunk. 6. Az 1. igénypont Ib szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a /?• Re-HH -NH általános képletű pirimidin-származéikot — ahol R4 és R5 közül az egyik alkiltiogyököt vagy halogéngyököt és a másik hidrogén- vagy alkilgyököt jelent és R3 jelentése az 1. igénypont la szerinti — ammóniával vagy mono- vagy dialkilaminnal hozzuk reakcióba 50—250 C° közötti hőmérsékleten, zárt edényben. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagul, a
