148904. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített malonsav-dianilidek előállítására
Megjelent: 1963. március 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG «dir NJSZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 148.904 SZÁM Nemzetközi osztály: Rí—212. ALAPSZÁM Magyar osztály: C 07 c3 12 o 11—18 SZOLGALATI TALÁLMÁNY Eljárás helyettesített malonsav-dianilidek előállítására Richter Gedeon Vegyészeti Gyár R. T., Budapest Feltalálók: Kovatsits Máté kutató vegyész, dr. Szporny László orvos, Tóth Edit kutató vegyész budapesti lakosok A bejelentés napja: 1960. május 5. A reumás és gyulladásos megbetegedések gyógyítására már igen sokféle gyógyszer került többkevesebb eredménnyel alkalmazásra. Ilyenek pl. az anilinszármazékok (fenacetin), pirazolonszármazékok (azofen, amidazofen, novamidazofen, valamint az újabban felfedezett pirazolidinszármazékok (fenilbutazon). A legerősebb gyógyhatásúaknák ezek közül a pirazolon- és pirazolidinszármazékok bizonyultak, gyakorlati alkalmazásuknak azonban korlátokat szabnak e vegyületek jelentős mértékű káros mellékhatásai. Ujabb irodalmi közlemények ismertetnek a gyulladásos és reumás E képletben Rx és R 2 azonos vagy különböző alkil, aril, aralkil és/vagy aliciklusos gyököket jelent, ha azonban mindkettő alkil, akkor egyikük legalább 4 szénatomot tartalmaz; R3 és R 4 ugyancsak azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek éspedig hidrogénatomot, halogénatomot, alkil-, oxialkil-, nitro-, amino-, szulfo vagy karboxilcsoportot jelenthetnek, melyek egyszeresen vagy többszörösen fordulhatnak elő. A diszubsztituált maionsav (I) általános képletű dianilidjei új, az irodalomban eddig le nem írt vegyületek. Találhatók az irodalomban adatok a monoszubsztituált malonsavból levezethető számos dianilidre vonatkozólag .(Chem. Abstr. 47. 12365'': 40. 64225; 50. 16872?: Helv. Chim. Acta 40. 395, 402, 408; J. Org. Chem. 12, 386; Chem. megbetegedések ellen hatásosnak mondott új ma-Ionsavimid- (azetidin-) származékokat is (Helv. Chim. Acta 42. 918 és 2370), ezek terápiás, értéke azonban még nem ismeretes. Azt találtuk, hogy az alábbi (I) általános képletű helyettesített malonsav-dianilidek nagyon jelentős mértékű fájdalomcsillapító és lázcsökkentő hatással' rendelkeznek, igen jól alkalmazhatók a reumás és gyulladásos megbetegedések gyógykezelésére, előnyük amellett, hogy toxikusságuk igen csekély: Sor. 1945. 843), ezekről azonban nem sikerült gyógyászatilag értékesíthető hatást kimutatni. Említ az irodalom három a diszubsztituált malonsavból leszármaztatható rövidszénláncú, szimmetrikusan helyettesített dianilidet és (dimetilmalonsav-dianilid; dietUmalonsav-dianilid; dipropilinalonsav-dianilid; Chem. Abstr. 42. 6834'". Chemistry Industrie 1956. 277. Chem. Abstr. 7. 3739'). Ezek farmakológiai hatására vonatkozólag azonban az irodalomban adat nem található; saját kísérleteink során pedig kitűnt, hogy ezek nem rendelkeznek a fentebbi (I) általános képletű vegyületek legtöbbjével összehasonlítható mértékű győgyhatássál. Ezen irodalmi ismeretek és saját kísérleti adatok alapján nem volt várható, hogy a maionsav o-NH-co- c -CO — NH =/ ./!/
