148859. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag aktív új heterociklusos vegyületek előállítására
Megjelent: 1961. december 31. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 148.859. SZÁM 12. p 6 — 10. OSZTÁLY — MA—919. ALAPSZÁM Eljárás gyógyászatilag aktív új heterociklusos vegyületek előállítására May & Baker Limited cég, Dagenham (Essex, Anglia), úgyis, mint Slack Ronald, London és Wooldridge Kenneth Robert Harry, Hornchurch (Essex, Anglia) jogutóda A bejelentés napja: 1960. január 26. Nagy-Britannia-i elsőbbsége: 1959. január 30. A jelen találmány tárgyát gyógyászatilag hatásos új heterociklusos vegyületek, valamint ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárása képezi. A 6-tioteobromin és a 6-tioteofillín, amelyek együttesen az alábbi (I) általános képlettel jellemezhetők: (e képletben Rj és R2 közül az egyik hidrogénatomot, a másik pedig metilcsoportot jelent), valamint ezek szerves bázisokkal, mint kolinnal, etiléndiaminnal vagy dietanolaminnal képezett addíciós sói, továbbá az alkáli- vagy földalkálifémek szerves savas sóival képezett, vízben oldható kettős sóik gyógyászati szempontból hasznos tulajdonságokat mutatnak, különösen pedig bronchus-tágító és vizelethajtó szerekként alkalmazóhatók jól a gyógyászatban. További kutatásaink és kísérleteink eredményeképpen azt találtuk, hogy hasonló értékes tulajdonságokat mutatnak egyéb l,3-dialkil-6-tioxantinok — amelyek a 6-tioteofillinnel együtt az alábbi (II) általános képlettel jellemezhetők: % (ahol R3 és R4 megegyező vagy különböző jelentésűek lehetnek, éspedig mindegyik valamely 1—6 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelenthet, R5 pedig hidrogénatom vagy 1—6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport) — valamint ezek szerves bázisokkal, mint kolinnal, etiléndiaminnal vagy dietanolaminnal képezett addíciós sói, továbbá az alkáli- vagy földalkálifémek szerves savas sóival, mint nátriumacetáttal, nátrium- vagy kálciumsziliciláttal képezett, vízben oldható kettős sóik is. A (II) általános képletű vegyületek, valamint ezek addíciós és kettős sói különösen bronchus-és coronaria-tágítókként alkalmazhatók előnyösen. Emellett diuretikus (vizelethajtó) hatásuk is van. A (II) általános képletű vegyületek előállítása a jelen találmány értelmében oly módon történik, hogy a megfelelő xantinszármazékot, amely az alábbi (III) általános képlettel jellemezhető:
