148656. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag értékes új vegyületek előállítására
148 656 13 A — ,/\/N-\ H9NO2S-j— (CH2 )„- B NH V\ / S / \ Ö o -—• e képletben A jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel, B pedig halogénatomot jelent — valamely merkaptánnal kondenzáltatunk, amikor is az (IA) képletű megfelelő termék keletkezik. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely alábbi általános képletű vegyületet • O A — í — NH — C — (CH2 )„ • H2 N0 2 S — I .—SO2NH2 -M — e képletben A jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott megihatározás szerintivel, M pedig halogénatomot, tioéter-, szulfoxid- vagy szulíonmaradékot jelent — gyűrűzárási reakciónak vetünk alá, amikor is az (IA) képletű megfelelő terméket kapjuk. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan esetekben, amikor oly vegyületeket alkalmazunk ill. állítunk elő, amelyek képletében M tioéter-, szulfoxi- vagy „szulfon-maradékot jelent, akkor ez az M csoport az —Y—R szerkezetet mutatja, ahol az Y az S atomot ill. az SO vagy SO2 csoportot képviseli, míg R az alább felsorolt csoportok valamelyike: (1) legfeljebb 12 szénatomot tartalmazó alkilvagy alkenü-cscport, (2) 4—6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-gyök', (3) naftilgyök, (4) valamely alábbi képletű csoport {CHA-ahol :k valamely 0-1 ól 4-ig terjedő egész szám, R3 pedig .hidrogénatom." amino-, rövidszénláncú alkilamino-, nitro-, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú aiko'Xi-csoport, . vagy pedig fluor-, klór- vagy brómatom, (5) valamely Z — (CH? )„-csoport, ahol q valamely egész szám 0-tól 3-ig, Z pedig iienil-, tiazo-III, 'pirimidii-, piridil-, furil-, imidazolil- vagy benzimidazolil-csoport, O II (8) valamoly — CH2 ) m —C — OH képletű csoport, ahol ,,,; valamely egész szám 1-től 5-ig, O • II (7) valamely — (CH2 ) P — C — X képletű csoport, ahol p valamely egész szám 0-tól 5-ig, X pedig —NH2, —JNHR,, —NHNHRi vagy ORi csoport, ahol Rí rövidszénláncú alkilgyök, fenilgyök vagy 7—10 szénatomot tartalmazó aralkilcsoport, NR2 II (8) valamely — (CH2 ) r — C — NHR 2 csoport, ahol r valamely egész szám 0-tól 5-ig, R3 pedig hidrogénatom, rövidszénláncú alkilgyök, fenilgyök vagy 7—10 szénatomot tartalmazó aralkil-esoport. 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (III) vagy (V) általános képletű vegyületnek a merkaptánnal való kondenzációját, amely termékként az (IA) képletű vegyülethez vezet, valamely bázis jelenlétében folytatjuk le. 7. A 8. igéfnypént szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzációt 20—120 C° között visszük véghez 1—12 óráig célszerűen alkali- vagy földalkali-fémhidroxidnek, szterikusan gátolt tercier aminnak vagy alkalifémkarbonát vagy bikarbonátmak legalább molár ekvivalense jelenlétében. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a szterikusan gátolt tercier amin képlete: /?* • R5 VI ahol R4 klór,, bróm vagy 1—3 szénatomot tartalmazó alkil és R~, és Re hidrogén, klór, torom, vagy 1—3 szénatomot tartalmazó alkil. 9. Eljárás az V. lképletű halogéntiadizindioxid előállítására, azzal jellemezve, hogy a III. képletű hal'ogénanilidet célszerűen a VI. képletű amin jelenlétében hevítjük, míg a halogénanilid gyűrűzáródása biztosítva van. 10. Eljárás a VIII. képletű aeilanilid előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 mol megfelelően helyettesített anilint kb. 1—4 mol VII. képletű savnak acilező származékával, célszerűen a halogénszármazékával hevítjük. 11. Eljárás a VIII. képletű acilanilidnek. előállítására, azzal jellemezve, hogy a IX. képletű, megfelelő anilinbisz(szulf onilkloridet) ammóniával hozzuk reakcióba. 12. Eljárás a IX. képletű anilinfoisz(szulfonklorid) előállítására, azzal jellemezve, hogy 1 mol megfelelően helyettesített anilint kb. 1—4 mol. VII. képletű savak acilazertt származékával, célszerűen, halogénszármazékával hevítjük. A Kiadásért telel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 61209". Ten.' Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
