148555. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimido (5,4-d) pirimidin-származékok előállítására

14 148.555 6-morfolino - 4,8- di- (etil - etanolamino)- pirimido (5,4-d)pirimidin 6-morfolino- 4,8- bisz n(etilamino) -pirimido(5,4 -d) pirimidin. A 4,6,8-tri-metilamino-pirimido-pirimidinnek a kardiovaszkuláris hatása mellett vizeletelhajtó (diuretikus) hatása is van, mely megfelel a teofillinének, azonban lényegesen hosszabb tartamú. Továbbá, a 6-(beta-dietilamino-etoxi)-4,8-dimorfolino-pirimido-pirimidin csekély vérnyomás-csökkentés mellett sokkal jobb koszorúértágító hatást mutat fel, mint a teofillin. A 2,6-dimorfolino-4,8--bisz(propil-etanolamino)-pirimido-pirímidinnek pedig a kardiovaszkuláris hatásán kívül vizelethajtó hatása is van. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás pirimido(5,4-d)pirimidin-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy RÍ I C /' \ N C -C C N C — Rí N R2 általános képletű pirimido(5,4-d)pirimidin-származékokat — mely képletben az Rj—R4 helyettesítők legalább egyike halogénatom, míg a többi maradék hidrogén, 1—12 szénatomú szénváz, mely heteroatomokkal meg is lehet szakítva, szabad vagy helyettesített hidroxil-, amino-, tio-, guanidino- vagy hidrazoncsoport vagy heterociklusos gyűrű maradéka, mimellett az Rj—R4 helyettesítők egymás közt azonosak vagy különbözők lehetnek — H — R illetve Me1

— R általános képletű vegyülettel —20 és .+ 250 C° közötti hőmérsékleten oldószerek,, adott esetben kondenzálószerek vagy reakciógyorsítók jelenlétében vagy ezek nélkül cserebomlásba hozunk — mely képletben R jelentése hidrogén, bróm, jód, szabad vagy helyettesített hidroxil-, amino-, tio-, guanidino- vagy hidrazincsopört vagy pedig heterociklusos gyűrű maradéka, és Me' pedig alkálifém. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy — amennyiben egynél több helyettesíthető halogénatom áll rendelkezésre — a reakciót fokozatosan, különösen a hőmérsékletnek —20 és'+250 C° közötti alkalmas megválasztásával végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldó- illetve hígítószer, mint víz, alkohol, aceton, dioxán, benzol, xilol vagy dimetilformamid jelenlétében, adott esetben. fokozott nyomáson folytatjuk le. . 4. Az 1—3. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja,, azzal jellemezve, hogy a H—R ill.. MerR általános képletű reakciókomponenset fölös mennyiségben alkalmazzuk. 5. Az 1—4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítani módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót savlekotőiszerek, mint pl. alkálihidroxid, alkálikarbonát vagy tercier aminők jelenlétében folytatjuk le. 6. Az 1—5. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorukat, mint pl. rézport vagy réz-sókat használunk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 611809. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.-»..