148477. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új purinszármazékok előállítására

148.477 5 dószer egy részével lassan ledesztilláljuk. Ezután vákuumban bepároljuk az elegyet és a visszamaradó, 174—176 C°-on olvadó bisz-Schiffnbázist 250 rész alkohol és 15 rész víz elegyében oldjuk, majd 0,6 rész platinaszivacs jelenlétében, kb. 100 C° hőmérsékleten, 150 att nyomás alatt hidrogénezzük. A szükséges mennyiségű hidrogén felvétele után a katalizátort kiszűrjük és a csaknem színtelen oldatot vákuumban bepároljuk. A reakcióterméket csaknem mennyiségi hozammal kapjuk és a szokásos módon hidrokloriddá alakítjuk át. Hozam: 63,8 rész az elméleti mennyiség 87%-a. A bisz-hidroklorid metanol és etanol elegyéből átkristályosítva 275 C°-on olvad. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az alábbi általános képletű új bisz-purin-származékok előállítására. Ex Rj R2

R Purin —' CH

2 — CH — N — X — N — CH — CH2 — Purin amelyekben a purin-maradékok, amelyek egyformák vagy különbözőek lehetnek, az 1-, 3- vagy 7-helyzetben kapcsolódhatnak a CH, R CH Rí N — X R2 N R CH — CH, csoporthoz, mimellett a purin-váz 1-, 3- 7-helyzetű nitrogénatomjai közül kettő metil- vagy etilgyökkel lehet helyettesítve — a fenti képletekben X egy adott' esetben rövidszénláncú alkilgyökkel helyettesített, 0—12 szénatomos alkiléncsoportot vagy pedig egy ciklohexametiléncsoportot, R hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkilgyököt, Rí és R2 pedig, amelyek egyformák vagy különbözőek lehetnek, hidrogénatomot vagy alkilgyököt jelentenek mimellett Rí és R2 együtt etiléncsoportot is képezhetnek olyan esetekben, amikor az X is etiléncsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) valamely /?-halogénetil-purint primer vagy szekundér, adott esetben rövidszénláncú alkilgyökkel helyettesített diaminokkal reagáltatunk, vagy b) valamely, az 1-, 3- vagy 7-helyzetben a — CH2 —• CO — R csoportot (R jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) hordozó purint hidrogénezve kindenzálunk primer vagy szekundér diaminqkikal, vagy c) valamely, az 1-, 3- vagy 7-helyzetben a R Rí í I — CH2

— CH — NH csoportot (R és Rí jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) hordozó purint halogén^bisz-alkilénekkel kondenzálunk, vagy d) valamely, az 1-, 3- vagy 7-helyzetben csupán "hidrogént hordozó purint vagy ennek alkálisóját az alábbi általános képletű bisz-(halogénalkíl)-bisz-aminokkal Hal — CH2 R R! | | CH — N -R, R N — CH — CH2

— Hal' (ahol R, Rí, R2

és X jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) reagáltatunk, vagy e) valamely, az 1-, 3- vagy 7-helyzetben a R — CH2

— CH — NH

2 csoportot (ahol R jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) hordozó aminoalkilpurint az alábbi általános képletű bisz-karbonilvegyületekkel R3 R4 OC —X —CO (ahol X jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, R3 és R4 pedig hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt jelent) hidrogénezve kondenzálunk és adott esetben az összekötőtagban levő két szekundér nitrogénatomot alkilezzük, vagy f) valamely, az 1-, 3- vagy 7-helyzetben a R — CH = CH vinilcsoportot (ahol R jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) hordozó purint primer vagy szekundér diaminokkal reagáltatunk és adott esetben az így kapott reakciótermékeket savakkal képezett mono- vagy di-addiciós sóikká alakítjuk át, vagy g) valamely alábbi általános képletű bisz-purinkarbonsavamidot Rí R2 Purin — CH

2 — CO — N — X — N — CO — CH2 —Purin