147949. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pszilocibin és pszilocin kinyerésére

Megjelent: I960, december 30. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 147.949, SZÁM 30. h. 1—8. OSZTÁLY — SA-1175. ALAPSZÁM Eljárás pszilocíbin és pszilocin kinyerésére SANDOZ A. G., cég Basel (Svájc) Feltalálók: Heim Roger, Paris, Hofmann Albert, Bottmingen (Basel-Land), Brack Artur, Riehen (Basel m.), Kobe! Hans, Basel és Cailleux Roger, Pavillons-sous-Bois (Seine) A bejelentés napja: 1959. január 5. Svájci elsőbbsége: 1958. február 21. A találmány eljárás pszichotrop hatású eddig ismeretlen pszilocibin és pszilocin vegyületek kinyerésére a Psilocybe mexicana Heirn gombából. Olyan eljárást létesítettünk az említett vegyületek képzésére, amelynek az a jellegzetessége, hogy Psilocybe mexicana Heim-ből — vagy mesterségesen tenyésztett gombaanyagból, melyet ennek a gombának kultúráiból vagy biológiai variánsaiból vagy mutációiból kapunk — természetes vagy mesterséges táptalajok beoltásával és ezeknek a kultúráknak inkubációja útján, napvilágnál vagy sötétben, 18 és 27 C° közötti állandó hőmérsékleten a hatóanyagokat ismert módszerek segítségével kivonjuk, tisztítjuk, egymástól elkülönítjük és- adott esetben a halogéntől megszab adítj uk. Már ismeretes volt (Heim R., C. r. hebd. Seances Acad. Sei. 242, 965 [1956]), hogy Mexikóban, Kelet-Szibériában, Kamcsatkában, valamint Ázsiának és Amerikának egyéb tájain a vadon tenyésző gombaféleségek egy sorát a bennszülöttek rituális célokra, vagy mint élvezeti- vagy bódítószereket használják, minthogy ezek bevevése az ember testére és elsősorban lelküleletére különleges hatásokat idéz elő. Ezeknél az ún. hallucigén gombáknál a következő fajtákról van szó: Psilocybe, Stropharia, Panaeolus, Conocybe, Amanita, Russula. Azonban eddig még nem sikerült természetes eredetű gombamintákból vagy mesterségesen tenyésztett gombaanyagból a hatóanyagot elkülöníteni, vagy pedig a vadon tenyésző gombákból kiindulva a hallucinogén hatású fajtákat laboratóriumban olyan táptalajfeltételek mellett tenyészteni, hogy emellett aktív kiindulási anyag elegendő mennyisége a hatóanyagok -kinyerésére preparatív mértékben képezhető legyen. Olyan eljárást létesítettünk, amehy szemit a Psilocybe mexicana . Heim hallucinogen gomba eddig ismeretlen hatóanyagait tiszta állapotban ismert módszerek szerint közvetlenül a kimeszi-tes eredetű gombaanyagból vagy pedig kultúrákon tenyésztett gombaanyagból, nyerjük, melyeket természetes vagy mesterséges szubsztrátumokon olyan termesztési módszerek felhasználásával alkalmazunk, hogy emellett a hatóanyagok kinyerésére preparatív mértékben az aktív kiindulási anyag iparilag használható mennyiségeit kapjuk. Az eljárást előnyösen a következő módon kivitelezzük: A tenyésztéshez természetes szubsztrátumon olyan komposztot létesítünk, amely erjesztett búzaszalmából, továbbá kukoricalevelek és -szárak vagy vad fűszálak keverékéből áll, ezt a komposztot folyóvízzel alaposan mossuk, agyagedényekben elosztjuk és autoklávban sterilizáljuk. A komposztot prímer-kultúrákból kapott micéliummal beoltjuk, mintegy két héten át 24— 27 C°-on inkubáljuk, a kultúrákat steril homokkal befödjük és üvegszekrényekben napvilágon, 18—27 C°-on, a nedvességtartalom állandó megtartása mellett magukra hagyjuk.. Négy-öt hét múlva megjelennek a terméstestek; kezdődő spóraképződéskor egy-két hónap leforgása alatt időnként összegyűjtjük azokat. Minthogy azonban nagyobb mennyiségű kiindulási anyag kinyerése ezen az úton kissé nehézkes, más tenyésztési módokat dolgoztunk ki. Emellett váratlanul azt találtuk, hogy a gombák termése, in vitro, bőséges tápanyagú szubsztrátumokon terméstestes micélium helyett úgyszólván kizárólag aktív micélium és részben nagy menynyiségű szkleróciumok, szegény tápanyagú szubsztrátumokon azonban csak az ismert terméstestek, így például agartáptalajon (1,5% agárral) a- terméstest-képzés optimuma a malátakivonatszárazanyag 0,2 és 0,7% közötti töménysége mellett jelentkezik, míg a micélium- és szkleróciumképzés optimuma 4 és 10% közötti töménység mellett mutatkozik, a gomba milyenségétől függően. Míg a nappali világítás a terméstest-képzés el-