147548. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolinszármazékok előállítására
147.548 7 utóbbi termék trihidroklorid ja metanolból narancs színű tűkristályok alakjában kristályosodik és 237—238 C°-on, felhabzás köziben olvad. 30. példa: 6-metoxi-8-{5-N'-izopropilpiperazino-l-oxo-pentilamino)-kinolint (előállítása a 2. példa szerinti módon történik) a 4. példában leírt módon 8-metoxi-8-(5-N'-izopropilpiperazino-pentila;mmo)-kinolinná redukálunk; ez a termék 0,05 mm Hg-oszlop nyomás alatt 234 C° hőmérsékleten desztillál át. A trihidroklorid ttanolból narancssárga színű tűkristályokból álló csomókban kristályosodik és 223—228 C°-on bomlás közben olvad. 31. példa: A 6-metoxi-8-(5-N'-)2-oxietil(-piperazino-l-oxopentilamino)~kinolin (a 2. példa szerint) benzolból fehér lapocskák alakjában kristályosodik, olvadáspontja 87—89 C°. A 6-m;etíOxi-8-(5-N'-)2-oxietil(-piperazino-panlilamino)-kmoliin (az 1. példa szerint) 0,1 mm Hg-oszlop nyomás alatt 262—264 C° hőmérsékleten desztillál át. Ez utóbbi termék trihidrokloridja etanolból narancs színű prizmák alakjában kristályosodik és 218—220 C°-on, bomlás közben olvad. 32. példa: 8-etöxi~8-(5-N: -)2-oxietil(-piperazino-l-oxo-pentilamino)-kmolint (amelyet a 2. példa szerint állíthatunk elő) az 1. példa szerinti módon 6-etoxi-8-(5-N'-)2-oxielil(-piperazino-p©ntilamino)-kinolinná redukálunk; e termék 0,05 mm Hg-oszlop nyomás alatt 250 C° hőmérsékleten desztillál át. Trihidrokloridja etanolból narancssárga színű tűkristályok alakjában kristályosodik és 228—230 C° hőmérsékleten bomlás közben olvad. 33. példa: 6-metoxi-8-(5-N'-)2-oxipropil(-piperazino-l-oxo-pentilamino)-kino]int (előállítása a 2. példa szerint) az 1. példa szerinti módon redukálunk ö-metoxi-8-(5-N'-)2-oxipropii)-piperazino-pentilamino)kinolínná, amely 0,1 mm. Hg-oszlop nyomás alatt 267—270 C°-on desztillál át, E termék trihidrokloridja etanolból narancssárga színű tűkristályokból álló rozetták alakjában kristályosodik és 219— 220 C°-on bomlás közben olvad. 34. példa: 6-metoxi-8-(6-N'-iZiOpropilpiperazino-l-oxo-hexilamino)-.kinolint (előállítása a 2. példa szerint) a 4. példa szerinti módon redukálunk 6-metoxi-8--{6-N! -izopropilpiperazino-hexilamiino)-kinoliinná, amely 0,03 mm Hg-oszlop nyomás alatt 250—254 C°-on desztillál át. A trihidroklorid metanolból apró narancs színű tűkristályok alakjában kristályosodik és 229—231 C°-on bomlás közben olvad. 35. példa: A 6-metoxi-8-(6-N'-)2-oxipropil(-piperazino-l-oxo-hexilamino)-kinolin (a 2. példa szerint) benzolból fehér, szolvatált lemezkék alakjában kristályosodik; 55 C° körüli hőmérsékleten olvad, majd újból megszilárdul és 99 C°-on újból megolvad. A 6-metoxi-8-(6-N'-)oxietil)-piperazino-hexilamino)-kinolin (a 3. példa szerint) 0,15 mm Hg-oszlop nyomás alatt 270—278 C° hőmérsékleten desztillál át. E termék trihidrokloridja 2,5 tf.% vizet tartalmazó etanolból narancs színű tűkristályokból álló csomókban kristályosodik és 218—220 C°-on bomlás közben olvad. 36. példa: A 6-metoxi-8-(6-N'-)2-oxipropil)-piperazino-l-oxo-hexilamino)-kinolin (a 2. példa szerinti benzolból fehér tűkristályok alakjában kristályosodik és 126—128 C°-on olvad. A 6-metoxi-8-{6-N'-)2-oxipropil(-piperazino-hexilamiino)-;kmolin (az 1. példa szerint) tetrahidrofurános oldatból az oldószer ledesztiilálása után kristályos, szilárd anyagként marad vissza; etilacetátból történő1 átkristáiyosítás után 108—110 C°-cn olvad. • E termék trihidrokloridja etanolból narancssárga színű prizmák alakiában kristályosodik és 213—215 C°-on bomlás közben olvad. 37. példa: A 6-m,etoxi-8-(7-piperazino-l-oxo-heptilamino)-kinolin (a 3. példa szerint) éterből krémszínű kristályok alakjában kristályosodik és 98 C°-on olvad. A 6-metoxi-8-(7-piperazino-heptilamino)-kinolin (a 3. példa szerint) sárga színű, viszkózus olaj, amely 0,2 mm Hg-oszlop nyomás alatt 242— 244 C° hőmérsékleten desztillál át. E termék kloroformból azeotropos desztilláció útján szárított hidro'kloridja vízmentes etanolból narancs színű mikrokristályos por alakjában kristályosodik, olvadáspontja 227—228 C°. 38. példa: A 6-metoxi-8-'(7-N'-iz;opropilpiperazino-l-oxo-hepfilamino)-kinolin (a 2. példa szerint) éterből, színtelen tűkristályok alakjában kristályosodik, olvadáspontja 65—66 C°. A 6-metoxi-8-(7-N'-izopropilpiperazino-heptila,mino)-kinolin (a 4. példa szerint) 0,01 mm Hg-oszlop nyomás alatt 228—230 C° hőmérsékleten desztillál át. Trihidrokloridja etatol'ból mélysárga színű, 230 C°-on bomlás közben olvadó lemezek alakjában kristályosodik. 39. példa: 6-mietoxí-8-(7-N'-)2-oxiel til(-piperazino-l-oxi-heptilai mino)-ki.nolint (előállítása a 2. példa szerint) a 4. példa szerinti módon redukálunk 6-metoxi-8--(7-N'-)2-cxietil(-pioerazino-heptila! mino)-kÍ!noliin;ná, amely 0,01 mm Hg-oszlop nyomás alatt 244— 248 C° hőmérsékleten desztillál át. E termék trihidrokloridja etanolból apró narancs színű tűkristályok alakjában kristályosodik, kristályai 205— 207 C°-on felhabzás közben olvadnak. 40. példa: A 6-metoxi-8-(8-brómoktánamido)-kinolin (a 2. példa szerint) metanolból színtelen, prizmás tűkristályok alakjában kristályosodik és 63—65 C°-oo