147444. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos készítmény előállítására
2 147.444 2. táblázat Dews-készülék számértékei 45'-es periódus alatt hármas csoporton Kontrol Neprobamat üastripon Neprobamat Gastripon 50 mg/kg 1,0 mg/kg 50 rag/kg + 1,0 mg/kg 182 121 65 52 106 202 74 22 106 , 233 47 • 32 151 66 70 45 154 157 38 50 138 148 62 38 190 156 74 26 126 139 68 42 140 158 54 32 142 160 58 38 143 + 25 155 + 37 61 + 15 p == 0,02 10 A táblázatból kitűnik, hogy a Gastriponnak önmagában is jelentős motilitást csökkentő tranquilláns hatása van. Az anticholineirg hatással együtt jelentkező spontán aktivitást csökkentő hatás igen értékes és ritka tulajdonság. Ha Gastripon 1 mg/kg adagja mellé még 50 mg/kg meprobaroatot is adunk, mely önmagában •még hatástalan, akkor a két anyag együttes hatása itt is szignifikánsan nagyobb lesz, mint bármelyik anyagé egyedül. A 2. táblázat tutolsó két oszlopánál p=0,02. Példák: 1. 2 g Gastripant (N-p-fenilbenzil^atropiniumbromid) összemérünk 100 g meprobamattal (2-metil-2-jn-propil-l,3-propándiol-dikarbamát), majd a keveréket segédanyagok: tejcukor,, talkum, zselatin, airnylum stb. hozááadásával tablettázáshoz előkészítjük és 1000 darab tablettát állítunk elő, melyek mindegyike 2 mg Gastripont és 100 mg m-eprobamatot tartalmaz. Az így 'kapott kombinált készítményt a szinergizmus megállapítása céljából a fentebb ismertetett módszeirekkei vizsgáljuk sósav-szekráció csökkentő és központi hatásra, -valamint toxicitásra. 2. 10 g Gastripont összemérünk 200 g meprobarnattal, majd a keveréket segédanyagok: tejcukor, talkum, zselatin, amylura stb. hozzáadásával tabláítázáisihoz előkészítjük és 1000 darab- tablettát állítunk elő, melyek mindegyike 10 rng Gastripont és 200 ing meprobaraatot tartalmaz. Az így kapott kombinált készítményt az 1. példában ismertetett módon vizsgáljuk. 3. 6 g Gastripont összemérünk 150 mg meprobarnattal, .majd a keveréket segédanyagok hozzáadásával vagy anélkül homogenizáljuk és 1000 darab kapszulába egyenlő adagokba szétmérjük úgy, hogy minden kapszula 6 mg Gastripont és 150 mg m-eprobamatot tartalmazzon. Az így kapott készítményt az 1. példában ismertetett módon vizsgáljuk. Szabadalmi igénypont: Eljárás sósav szekréciót csökkentő és fokozott tranquillans hatással rendelkező anti-cholinergikus gyógyszerkészítmény előállítására, melyre jellemzc, hogy N-p-fenil-ben.zil-atro.piniumJhaloid, előnyösen bromid és 2-metil-2-n-propil-l ,3-propand iolöikarbarnát 1 : 20—1 : 50 arányok közötti vagy eközé eső arányoknak megfelelő keverékét, segédanyagok hozzáadásával, vagy anélkül gyógykezelésre alkalmas' gyógyászati készítménnyé szereljük ki. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 602085. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.