147363. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mikrobiológiai hatású polipeptid származékok előállítására
2 147.363 4. 0,5 g y-poli-D-glutaminsav-anmetiléisztert 3 ml etiléndiaminban oldunk. Néhány napig szobahőmérsékleten tartjuk. A feldolgozást az 1. példa szerint végezve 120 mg porszerű terméket kapunk. 5. 10 g a^poli-L-glutammsav-y-metilésztert 30 ml N,N-dietil-aminoetilamininal 140—160 C°-on forralunk 3 órán át. Lehűlés után a reakcióelegyből az aminfelesleget éterrel kioldjuk. A kiváló fehér porszerű anyagot éterrel többször átmossuk, majd szárítjuk. Kitermelés kb. 80%. 6. 5 g finoman porított a-poli-L-glutaminsav-y-metilésztert 15 g N,N-dietilaminoetilaminban forralásig melegítünk, majd 15 ml etiléndiamint adunk hozzá. Az. elegyet azután 140—145 C°-os fürdőben 40 percig forraljuk. Lehűlés után éterrel mossuk, szárítjuk. Kitermelés kb. 50%Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás mikroibiológiailag hatásos vegyületek előállítására, melyre jellemző, hogy a-poli-L-glutarninsav-y-etilésztert, vagy a-poli-L^glutaminsavanhidridet, vagy anhidropoliaszparaginsavat, ill. savszármazékát, vagy y-poli-D-glutaminsavat, ill. siavszármazékát, vagy poli-<mino-dipinsavat, ill. savszármaziékát etiléndiaminnal vagy putrescinnel, wagy valamely alifás Ni-mono vagy Ni-dialkilezett diaminnal, vagy nevezett diaminok keverékével reagáltatunk, vagy a-poli-L-glutaiminsavat, ül. savszármazékát putrescinnel, vagy valamely alifás Ni^mono, vagy Ni-dialkilezett Űiaminnal, vagy nevezett diaminok egymás közti vagy etiléndiaminnal alkotott keverékével reagáltatunk. 2. Az 1. igénypontban foglalt eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy polipeptid-polikarbonsavésztereket, vagy anhidrideket alkalmazunk. 3. Az 1. 1. igénypontban foglalt eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy különböző diaminok keverékét acilezzük, ill. egymás után különböző diamkioklkial reagáltatjuk a polipeptid-származékot. 4. Az 1—3. igénypontokban, vagy azok bármelyikében foglalt eljárás kiviteli módja, melyre jellemző, hogy a reaik'cióelegyben minden aciiező karbonsav-csoportot legalább 5 molekula diaminnal (hozzuk, össze. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 601835. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.