146708. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az 1- és 3-helyzetben helyettesített új fentiazinszármazékok előállítására

2 146.708 máson ledesztilláljuk. Világossárga, viszkózus folyadék alakjában kapjuk az l,3-dimetil-10-(3'-dimetilarninopropil)-fentiazint, fp2 = 178 C". E vegyület hidrokloridját pl. oly módon állíthatjuk elő, hogy a bázist egyenlő súlyú klórbenzolban oldjuk és egyenértékű mennyiségű vízmentes éteres sósavoldatot adunk hozzá. A hidroklorid színtelen tűkristályokat képez, op. 169 C°. 2. példa: Az 1. példában leírt módon járunk el, de az ott említett 3-dimetilaminopropilkloridot egyenértékű mennyiségű 2-dimetilaminopropil-l-kloriddal helyettesítjük. l,3-dímetil-10-(2'-dimetilaimino-2'-metiletil)-fentiazint kapunk, az izomer l,3-dimetil-10--(2'-dimetilamino-r-metiletil)-fentiazinnal kevert alakban. A bázis forrpontja 1,2 mm Hg-oszlop nyomáson 203—204 C°; a hidroklorid klórbenzol és éter elegyéből átkristályosítva színtelen kristályokat képez, amelyek 205 C°-on bomlás közben olvadnák. 3. példa: Az 1. példa szerinti módon járunk el, de az ott említett 1,3-dimetilaminof entiazint egyenértékű mennyiségű 3-klór-l-metilfentiazinnal (op. 139— 140 C°) helyettesítjük. 34dór-l-metil-10-(3'-dimetilaminopropil)-f entiazint kapunk; a bázis 1 mm Hg-oszlop nyomáson 208 C°-on forr; a klórbenzolból kikristályosított hidroklorid olvadáspontja 177— 178 C°. 4. példa: Az 1. példa szerinti módon járunk el, de az ott említett l,3~dimetilf entiazint egyenértékű mennyiségű lj

klór-3-metoxifentiazinnal (op. 132—133 C°), a 3-dianetil-aminopropil-l-kloridot pedig egyenértékű mennyiségű 2-dimetilaminopropil-l-kloriddal helyettesítjük. l-klór-3-metoxi-10-(2'-dimetilamino-2'-metiletil)-f entiazint kapunk; hidroklorid jának olvadáspontja 212 C°. 1. Eljárás Szabadalmi igénypontok: X S I N A—N< ,Ri •R, általános képletű, új, az 1- és 3- helyzetiben helyettesített fentiazinszármazékok előállítására — a képletben X és Y egyenlő vagy különböző alkilvagy alkoxi-gyököket, pl. metil- vagy metoxi-csoportokat jelentenek, miimellett e helyettesítők egyike halogénatom is lehet, az A egyenes- vagy elágazóláncú, 2—6 szénatomot tartalmazó alkiléngyök, az Rí és R2 pedig egyenlő vagy különböző kismolekulájú alkilcsoportok, amelyek a N-atommal heterociklusos gyűrűvé is zárulhatnak, mimellett ez a gyűrű adott esetben még egy további heteroatomot is tartalmazhat — azzal jellemezve, hogy az 1- és 3-helyzetben helyettesített fentiazinokat Hal • A • N: •/ Rí •Ra általános képletű — a képletben Hal egy halogénatomot, előnyösen klórt jelent, A, Rj és R2 jelentése pedig megegyezik a fentebbivel — dialkilaminoalkilhalogenidekkel kondenzáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, amelyre jellemző, hogy az 1-és 3-helyzetben helyettesített 104ialogénalkil-fentiazinokat valamely szekundér aminnal, pl. dimetilaminnal, piperidinnel vagy hasonlókkal reagáltatjuk. Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 60378. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.