145998. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, spazmolitikus (izomgörcsoldó) hatású vegyületek előállítására

145.998 példa: ß~Pirrolidinoetü-[6-nwtil ? K J ^oetm^St ? 3

nL

g

/0

'

25

Moi

/ PTMJuk elő. FD

T«-iÍ

Pddahoz

has

onlóan állítdméleth^ío-i-ÍV47

C

°- Kite

TMelé

S

: az 179—184 C°. u/(r

'

a

- Sósavas vegyület: Op. == 6- Példa: 53>

5

g /0,25 Mol/ 9 c j --metilbenzhddrol^ íe

97°

metÍlén

- '

3

-tetrahid

TMaminoetilkloridból' aí f , A/0

'

25

Mol/

dime

tiljuik elő. pp. 0 7 -,,o '^ahoz hasonlóan állítelméleMnek 20-3^0/ a

2

c

2

C

°'

emelés: az 173—174 C

o

n ísosavas vegyület: Op. 11. példa: fi-dimetüaminoetü-[4-klór-2,5-en,dometilén-A:í

-tetrahidro-a-metilbenzhidril]-étert. 62 g /0,25 Mol/ 4'-iklór-2,5-endometiléin-zl:!-4etrahidro-a-metilbenzihidirolből és 27 g /0,25 Mod/ dimetilaminoetilkloridból az 1. példához hasonlóan állítjuk elő. Fp. 0,2 == 140—145 C°. Kitermelés: az elméletinek 35—45%-<a. Sósavas vegyület: Op. 162—163 C°. A jódetilátot 32 g /o,l Mol/ A-dinetilaminoetil-f4-klár-J2,5-endometilén-zí3-tetriahid!ro-«-im.eti

1

lbenzhidrilJJéterből és 14,2 g /0,1 Mol/ metiljodid-Li.i'j.*._n_ ^1Ä fin mj-éterből es 14,2 g /0,1 Mol/ metil] odidbol az 1. példához 'hasonlóan állítjuk elő. Op. 2 C°. Kitermelés: az elméletinek 80— 177—182 C° 90o/0

-a 7- Példa: -^í^S|3^doTO

^^n-J

3

.

teímWdro

_ 53>

5

g- /0,25 Mol/ ?R' j --metilbenzhidrX

2

^endometilén- /.-Metrahidro«minoetilkloridból aÍ w* -?

/0

'

25

^ol/ dietiljuk elő. FP

. o,5 = 143 Ti« í-f

h;aso

»l°an állítelméletdnek 30-40"/isi C

' termelés:

az 130—132 c° " Sosa

vas vegyület: Op. 8- példa: fi-piperidinoetil l-> K TMetilben2hidril]

!é/lf-endom

^^^^ 53,5 g /0,25 Mol/ 9 ^ j --metiaenzhidrolból érT7°met

Í!

én

""

J3

-tetrahÍdro

dinoetilklorídiból az 1 ®-J u

g

/0

'

25

MQI

/ P^ielő. Fp. o,6 = 157—iß

5 ro ^ hason]áan állítjuk Jetinek 30—400/ a

c

- Kitermelés: az elmé-100 C°. /n"

a

- t>osav

as vegyület:

Op. 178

_ 12. példa: fi-dimetüaminoetil-[6-metü-2,5-endorrietüéri-AZ-tetrahidro-a-metilbenzhidril]-étert. 57 g /0,25 Mol/ 6-metil-2,5-endometilén-J3-tetrahidro-ct-metilbenzhidrolból és 27 g /0 25 Mol/ dimetílammoetilkloridból.az 1. példához hasonlóan állítjuk elő. Fp. 0,4 = 123—135 C° Kitermelés: az elméletinek 15—25<y0-a. Sósavas

' vegyület: Op. 169—171 c°. ' 13. példa: fi-dimetilaminoetil-[6-metil-l—2,5-endometilén-n-exahidro-a-metilbenzhidrül-étert. 57,5 g /0,25 Mol/ 6-metíl-2,5-endometillénhexa-Aadro-a-metilbenzhidrolból és 27 g /0 25 Mol/ dimetilammoetilkloridból az 1. példához hasonlóan aktjuk elo. Fp. 0,6 = 154-158 C°. Kitermelés: 197 igteTM* 35~

45%

-a

- Sósavas

vegyület: Op. Szabadalmi igénypontok: 9- példa: folmoetilkloridból az 1 S\ g

/0

'

25

M

°V mórjuk elő FP

. o/lfest^p0**«- SI ^^eklO-.o^.s^^-^az^ íásri ÍÜ*"^, ÚJ

'

s

P'

azmöl

itiku

S

(izomgörcsoldó) hakSetiTgy

*

elő

álUtásám, melynek általános 10. példa: fi-pirrolidinoetil-[2,5~endometilén-A%

-tetrahidro-ametilbenzhidril]-étert. 53,5 g /0,25 Mol/ 2,5-endometilén-/l3-tetrahídro-a-metilbenzhidrolból és 33,5 g /0,25 Mól/ pirrolidinoetil&ioridíból az 1. példához hasonlóan állítjuk elő. Fp. 0,2 = 153—158 C°. Kitermelés: az -elméletinek 50—60%Ha. Sósavas vegyület: Op. 165—167 C°. CH2

~~

Rs I. •«*• mely-ben T3 U-J . "" "* képpé« fcirtt • 1

POgent

Vagy

egy

halogént, kiváltesan^ato-b ' 1 j5 A R2

éS

R;i

hitto

ogér^t; V-agy alama.rad.eVkj» + • 1 c-atommal rendeld^oző alkilkét :he2Vf

J^

+

J

f"*,

azzal

a

«radátozássöl, Chogy a csoport •y

^

ttesito

feöz

ül legalább az ^gyik alril-RÍ a két T^P^'f ^kettŐ

e

^

id

ejffleg H nem lehet, AC L

Jr

^-etertékű

CH=nu ^ nxj r-w maradék: Jhcöríil « ^-^H-vagy CH2

CH

2

— dlalfciLamirí ° az^gyiket jelenü és R^ egy olyan marad-ISi^t 'T01

^

01

ieIent

> amelynek alkil„._,. eJC

'

al

iozul_mmdegyik 1-2.

C-ato-^ot tartalmazhat, va génatocmot s?y egy, 5 — vagy 6 - tagú, 'tartalmazó és a nitragénato; egy nitrotoa át kap-