145975. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 2-piperidil-fenil-karbinol új észtereinek előállítására

2 145.975 adunk hozzá. Ily módon 17,8 g A-alakú 2-(l-acetil)-piperidil-fenilkarbinolt kapunk; op.: = 148 Cc

. 2. példa: 2 g B-alakú 2-(l-acetil)-piperidil-fenilkarbinolt (op. .= 145 C°) 30 ml benzolban oldunk, majd 6 ml 15%-os éteres sósavoldatot adunk hozzá. A kapott csapadékot éterrel mossuk, megszárítjuk, majd lV't óra hosszat 120 C° hőmérsékleten tartjuk. 2,2 g B-alakú l-acetiloxi-l-(2'-piperidil)-l~ -fenilmetán-hidrokloridot kapunk. 3. példa: 1 g B-alakú 2-{l-acetil)-piperidil-fenilkarbinolt 10 ml aceton és 0,5 ml tömény sósav elegyében oldunk. Az oldatot 2 óra hosszat állni hagyjuk. 0,684 g B-alakú l-acetiloxi-l-(2'-piperidil)-l-fenilmetán-hidrokloridot kapunk. Szabadalmi igénypontok: 1. A 145 288 lajstromszámú törzsszabadalom szerinti eljárás továbbfejlesztése a 2-piperidil-fenilkarbinol B-alakú racem vagy optikailag aktív észtereinek előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely N I COR általános képletű B-alakú racem vagy optikailag aktív 2-(l-acilpiperidil)-fenilkarbinolból erős savval addíciós vegyületet képezünk, majd ezt átrendeződési reakciónak vetjük alá (a képletben R alkil-, aril- vagy aralkilgyököt jelent, az árucsoport a két utóbbi esetben helyettesítve is lehet). 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás változata, azzal jellemezve, hogy A-alakú racem vagy optikailag aktív 2-(l-acil)-piperidil-fenilkarbinolból indulunk ki, és a savval képezett addíciós vegyületet epimerizálódással együttjáró átrendeződési reakciónak vetjük alá, célszerűen 100 C° körüli hőmérsékletre való hevítés útján. A Kiadásért relel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 594182. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.