145339. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibiotikum- és hasonló készítmények előállítására

4 145.339 ságát. Szűrés útján történő sterilizálás és lioíili­zálás után parenterális alkalmazásra felhasználha­tó készítményt kapunk. 15. példa 10 g sztreptomicinszulfátot (750 E/mg) 14 ml vízben oldunk és az oldatot steril körülmények között elegyítjük 15 g karboxknetilamilóz-nátri­umsó vizes oldatával. Lioíilizálás útján történő szárítás után 325 E/mg hatóanyagtartalmú termé­ket kapunk, amely közvetlenül felhasználható pa-. renterális alkalmazásra. 16. példa Dextrán borostyánkősavanhidriddal való reagál­tatása útján kapott észtersav 25 g-jának vizes ol­datát 14,2 g dihidrosztreptomicin-bázis vizes olda­tával pH-6,5 értékre semlegesítjük. Ebből az ol­datból lioíilizálás útján fehér poralakú, vízben könnyen oldódó terméket kapunk. 17. példa 10 g viomicinszulfát (590 E/mg) oldatából a vio­micint a részlegesen lebontott Resina Cerasi gyan­ta karboximetil-származékának nátriumsóját tar­talmazó oldattal lecsapjuk. A leválasztott gumi­szerű csapadékot dekantáiás útján elkülönítjük az oldattól, majd ugyancsak a részlegesen hidrolizált Rosina Cerasi gyanta karboximetil-származékának nátriumsóját 9%-os koncentrációban tartalmazó oldattal oldatba visszük. A kapott oldat hatóanyag­tartalma 30 000 E/ml. Az oldatot a szokásos módon liofilizáljuk. 18. példa 5 g morfin-hidrokloridot poralakiban alaposan összekeverünk a karboximetilezett inulin száraz poralakú savanyú nátriumsójának 12,5 g-jával. A kapott homogén por száraz állapotban eléggé ál­landó; vízben oldva injekciós célokra közvetlenül , felhasználható oldatot kapunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás gyógyászati készítmények előállításá­ra bázisos antibiotikumokból és egyéb bázisos gyógyszerekből, azzal jellemezve, hogy a bázisos gyógyszereket anionképző , polimerekkel való rea­gáltatás után vízben pldható sókká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli mód­ja, azzal jellemezve, hogy először vízben oldha­tatlan vagy nehezen oldódó normális sókat állí­tunk elő, ezeket tiszta alakban elkülönítjük, majd alkálifém-, ill. ammóniumsók hozzáadása útján ismét oldatba visszük őket. 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli m'ódja, azzal jellemezve, hogy az először képző­dött normális sókat ugyanazon anionképző anyag alkálifém— vagy ammóniumsóinak hozzáadása út­ján visszük oldatba. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti el­járás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a bá­zisos gyógyszert valamely stabil sója alakjában, száraz poralakú állapotban keverjük valamely anionképző polimer alkálifémsójával, a poralakú keveréket homogenizáljuk, majd steril körülmé­nyek között ampullákba osztjuk el, olyan mole­kuláris keverési arányban, hogy víz- hozzáadása esetén tiszta, steril oldat keletkezzék. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti el­járás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan anionképző polimereket alkalmazunk, amelyek a főlánc mindegyik elemi tagjában legalább egy anionképző csoportot tartalmaznak. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti el­járás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan anionképző polimereket alkalmazunk, amelyek a főlánc mindegyik elemi tagjában legalább egy —COOH, —503 H, —0-S0 3 H vagy —0-PO-(OH) 2 csoportot tartalmaznak. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti el­járás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a bázi­sos gyógyszer anionképző polimerrel képezett nor­mális sójának szolubilizálására valamely olyan sav alkálifém-, ill. ammóniumsóját alkalmazzuk, amely — mint pl. a p-amino-szalícisav — maga is önálló vagy szinergikus gyógyhatás kifejtésére képes. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 2417. Terv Nyomda, 1959. — Felelős vezető: Gajda László

Next

/
Thumbnails
Contents