145288. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új peperidil-2-fenilkarbinol-észterek előállítására

2 145.288 —CH—C

6H

5 I O—OC—R klórhidrátját kapjuk, mely 229—230 C°-on (cap.) Szabadalmi igénypontok: olvad-1. Eljárás . 2. példa B-alakú 2,14 g sósavas fenü-l-(piperidil-2')-l-metanolnak (mely 121—122 C°-on olvad [cap.]) és 25 ml propionilkloridnak keverékét 30 perc hosszat 80 C°-on hevítjük. Először oldás, majd ki- N csapódás következik be. Vákuumban szárazra pá| rólunk és egyébként az 1. példa szerint járunk el. H 2,4 g sósavas propionil-oxi-l-fenil-l-(piperidil-2')- ... ., ,-•,,.- • •-,•'•, n

i

-n i_- i - * i í ,. , , , , • IC-I .ii • i' általános kepletu piperidil-2-fenilkarbmol-eszterek -1-metant kapunk, mely izopropanolbol atknsta- , . ,. , „,,,:!;, , . ,, , __ i 'i „nr, nnn = /-io , j es ezek soi előállítására, azzal jellemezve, hogy lyositva 207—207,5 C -on olvad. _ 1T ., ., . .. .' ... ...

J

. . , ' . f , R alkil, anl vagy aralkil gyokot jelent, az észtereket pedig az aminoalkoholok észterezésének mapélda gában véve ismert módszereivel készítjük, külö-Ugyanúgy járunk el, mint a 2. példában, de nősen olyképpen, hogy savhalogenidot aminoalkoazzal a különbséggel, hogy a propionilkloridot hol halogén hidrátjára engedünk hatni, benzoilkloriddal helyettesítjük és 80 C°-on 4 óra 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, hosszat hevítünk, amikor is sósavas benzoiloxi-1- azzal jellemezve, hogy abban az esetben, amikor -fenil-l-(piperidil-2')-l-metánt nyerünk, mely 229 R aril vagy aralkil gyököt jelent, az ariigyök eset-C°-on olvad. leg helyettesítőt is hordozhat. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatöia. 2412. Terv Nyomda, 1959. - Felelős vezető: Gajda László