143499. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az alfa-amino-béta-oxipropiofenon származékai előállítására
143.499 3 ncil-csoportot, R2: valamely acil-csoportot, vagy hidrogént, R;i pedig: valamely acil-, vagy alkil-, vagy szubsztituált alkil-csoportot, vagy hidrogént jelent), valamint az alábbi általános képletnek megfelelő propiof enon-származékok: X >_C—CH—CH2-O-R II I O N (H) X Rí Rá (mely képletben X: jelentése ugyanaz, mint az (I) képletben, Rí: alkil (alkuidén) vagy aril (áruidén) vagy aralkil (aralkilidén-)csoportot jelent, R2: alkil-, aril-, vagy aralkil-csoportot, vagy hidrogént jelent, R3 pedig: acil-, alkil-, vagy helyettesített alkil-csoportot, vagy hidrogént jelent) előállítására olyan módon, hogy a X. y "\ -CH—CH—CH,-0-R. I I OH N (I") X Rí R2 (ahol X, Rí R, és R3 jelentése ugyanaz, mint az (I) képletben), illetve .a x_ -CH—CH—CH,-0-R„ I I OH N (IV) X Rí R-2 (ahol X, Rt, R2 és R 3 jelentése ugyanaz, mint a (II) képletben) általános képleteknek megfelelő karbinolokat oxidáljuk, előnyösen a hipermangánsav sóival, azzal jellemezve az eljárást, hogy a reakcióelegy pH-ját pH 4 és 8 között tartjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként az L (-)-) -l(pnitrofenil) 2-diklóracetamino-l,3-dioxipropánt alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként az L (+)-l(pnitrofenil) 2-acetamino-l,3-dioxipropánt alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az L (+)-l(p-nitrofenil) 2-benzamino-1,3-dioxipropánt használjuk kiindulási anyagként. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az L (+)-l (p-nitro fenil) 2-amino-l,3--dioxipropán benzaldehiddel való reakciójából kapható kondenzációs terméket használjuk kiindulási anyagként. 6. Az 1—5. igénypontok szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az oxidációt magnéziumszulfáttal pufferolt közegben, káliumpermanganáttal végezzük, víz és aceton elegyében. 7. Az 1—5. igénypontok . szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az oxidációt kalcium-, vagy magnéziumpermanganáttal végezzük. 8. Az 1—5. igénypontok szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az oxidációt káliumpermanganáttal végezzük és közben savas kémhatású anyag adagolásával biztosítjuk a pH 4—8 közötti kémhatást. 9. Az 1. és 8. igénypontok szerinti eljárás azzal jellemezve, < hogy savas kémhatású anyagként széndioxidot, vagy valamely szervetlen savat, vagy valamely szerves karbonsavat alkalmazunk. 10. Az 1—9. igénypontok szerinti eljárás azzal. jellemezve, hogy a treo-sorozatba tartozó vegyületeket alkalmazzuk kiindulási anyagként. A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 2986. Terv Nyomda, 1956. Felelős vezető: Bolgár Imre
