141851. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az N-metil-(2-hidroxi-1,2-difenil-etil)-amin penicillinsójának előállítására
141.851. Penicillinegység/cm3 vér Kutya Adag Óra Száma Egység 0 6 12 24 36 48 60 72 79 60.000 0 .125 .096 .084 — — — — 31 „ 0 .160 .092 .118 — — • — — 79 40.000 0 .195 .115 .102 .060 .053 — — 57 „ 0 .172 .116 082 .062 .049 — — 64 „ 0 .249 .218 .158 .073 0 — — 81 „ 0 .217 .148 .075 0 0 — — 83 „ 0 ,168 .095 .091 .062 .048 — — 44 „ • 0 .219 .108 .084 .046 0 — — 81 60.000 0 .125 .085 0 .035 .102 .098 0 83 „ 0 .390 .180 .101 .047 0 0 0 44 „ 0 .170 .166 .102 .050 .051 0 ' 0 62 „ 0 .380 .240 .169 .049 0 0 0 39 „ 0 .216 .102 .084 .051 .061 .042 0 41 „ 0 .102 .071 .049 .031 .039 .037 0 A következő, II. táblázatot összehasonlítás cél- amikor is minden kutya 100.000 egység penicillint jából közöljük. E táblázat prokain-penicillinnek kapott. intramuszkuláris befecskendezése után kapott vérrw szinteket mutatja. Minden kutyába 60.000 egység 1V• lablazat penicillint fecskendeztünk. A prokain-penicillint je- Vérszintek lenleg a legjobb antibiotikum-féleségnek tartják. Prokain-penicillin //. Táblázat. 100.000 egységnyi tabletta — szájon át adagolva Vérszintek * Penicillinegység/cm3 vér Penicillinegység/cm3 vér Kutya óra Prokain-penicillin oly vizes szuszpenziója, mely- Száma 0.2 4 6.8 nek szemcséi 120 szemet (pro 1") tartalmazó szi- 31 0 0.180 0.024 0 0 tán á;esnek. 79 0 0.790 0.029 0.068 0 Kutya Adag Óra . , ..... , .. „ . .... ,, ,, , - ' .• 1 1, Száma Egység 0 1 2 6 12 24 A különböző penicillmsok adása után észlelt ver-49 60.000 0 0.730 0.810 0,420 0.395 0 f^tre vonató a^tolmt feltünteW tóitok 58 „• 0 0.435 0.480 0.370 0.320 0 összehasonlításából kitumk, hogy az uj vegyület oly 61 „ 0 0.890 0.580 0.700 0.103 0 verszinteket ad amelyek éppen oly állandók, mmt 76 0 Q 645 0 g40 Q 650 0 „20 0 a J elenleg általánosan hasznait penicillin-feleséggel " ' ' ' ' elért vérszintek. Az I. és II. táblázatok összehasonlításából, mely £ következő, V. táblázat azokat a vérszinteket táblázatok közül az első az N-metil-(2-hidroxi-l,2-* a dja meg, amelyeket az N-metil-(2-hidroxi-l,2-di-difeniletil.)-amin penicillinsójának és a II. tábla- feniletil)-amin penicillinsójának földidió olajos zat prokain-penicillin intramuszkuláris befecsken- szuszpenziója alakjában kutyákba intramuszkuláris dezése után észlelt vérszintadatokat adják meg, ki- befecskendezésével állapítottunk meg. tűnik, hogy az új vegyület sokkal protraháltabb vérszinteket szolgáltat, mint a jelenleg leggyakraby Táblázat ban használt penicillinfajta. A következő, III. táblázat azokat a vérszinteket Vérszintek adja meg, amelyeket kaptunk, ha az N-metil-(2- 600.000 egység hidroxi-l^-difeniletiD-aminnak új penicillinsóját olajos szuszpenzió _ intramuszkulárisan befecs• szájon at adtuk be, amikor is minden kutya kendezve 100.000 penicillinegységet kapott. Penicillinegység/cm3 vér 777. Táblázat. ^ Kutya O r a Verszintek Száma 0 6 12 24 36 48 60 100.000'egységnyi tabletta — szájon át adagolva 64 0 .178 .138 .197 .089 .092 .024 Penicillinegység/cm3 vér 39 O .320 .149 .145 .063 .068 .024 „ • A 41 0 .146 .091 .100 .052 .041 .015 Kutya Ura' Száma 0 2 4 6 8 472 0 .086 .067 .110 .072 .056 .060 39 0 0.126 0.066 0 0 41 0 0.144 0 231 0 057 0 "^z összehasonlítás céljából közölt, következő VI. táblázat azokat a vérszinteket adja meg, melyeket A következő, IV. táblázatot összehasonlítás célja- prokain-penicillinnek földidió olajos szuszpenzió ból közöljük. E táblázat prokain-penicillinnek szá- alakjában intramuszkuláris befecskendezése után jon való beadása után észlelt vérszinteket adja meg, kaptunk.
