141239. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a benzotetronsav származékának előállítására

ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 141239. SZÁM. 12 q, 14—31. OSZTÁLY. — 1-4830. ALAPSZÁM. Eljárás a benzotetronsav származékának előállítására. -ínterpharma A.-G. für Chemische Produktion cég, Prága. A bejelentés napja: 1944. október 10. Pótszabadalom a 139944 sz. szabadalomhoz. A 139944 számú (I. 4828 alapszámú) törzsszabadalom leírása a benzotetronsav egy származékának előállítására olyan eljárást ismertet, melynél a heszotetronsavat glioxilsavészterrel, előnyösen valamely oldószer alkalma-. zása mellett kondenzáljuk és a kondenzációs terméket, adott esetben, alkáliákban való feloldással, savakkal való kicsapással és átkristályosítással tisztítjuk. -OH I C ,CH i • - - - -Jco COOH CH "O""""""" o ~H2

0 ^ Ezzel az eljárással a vér protrombin-indexének leszállítására való értékes készítményt kapunk. Azt találtuk, hogy a törzsszabadalom szerinti termékhez egyszerű módon juthatunk, ha olyan közbenső termékből indulunk ki, melyet a glioxilsavnak, pl. vizes oldatban a benzotetronsavval való kondenzálása útján állítunk elő, még pedig a következő reakció-séma szerint: OH COOH ! CH E közbenső termék- továbbíeldolgozásával, pL elészterezésével kapjuk a törzsszabadalom szerinti terméket. Példa. 9,5 g benzotetronsavat 1 liter vízben forrón feloldunk és a forró oldathoz 2,55 g savnak megfelelő, hígított .szirupszerű, glioxilsavat adunk hozzá. Szabad ásványi sav jelenlétét emellett el kell kerülni. Néhány másodpercen belül tejszerű zavarosodás lép fel. A kivált terméket, a bisz-(4-oxikumarinil)-ecetsavat, mely a kihűléskor megszilárdul, leszűrjük és acetonbó] többízben átkristályosítjuk. Olvadáspontja 150—152 C°. E sav elészterezése útján a törzsszabadalom szerinti, gyógyászatilag értékes termékeket kapjuk. Szabadalmi igénypont: Eljrás a benzotetronsavnak a 139944 lajstromszámú törzsszabadalom bármelyik igénypontja szerinti eljárás kiindulási anyagaként használható származéka előállítására, melyre jellemzc, hogy glioxilsavat, pl. vizes oldatban, benzotetronsavval kondenzálunk. A kiadásért felel a Tervgazdasági Könyvkiadó Vezetője. Újpesti nyomda. — 1458. — F. v. a nyomda igazgatója.