141156. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vizes penicillin oldatoknak töményítésére
> 14US6. maliin oldatok olyan tisztasági fokú penicillint tartalmaznak, mely mg-onként leg*alább 500 egységet, de célszerűen 1000 egységet vagy ennél többet is tartalmaz. Az eljárás természetesen kisebb' tisztasági fokú penicillinek oldatainak töményítésére is felhasználható. Az eljárás ugyancsak különösen előnyösen alkalmazható olyan penicillin oldatok töményítésére, melyek cm3 -ként 15000 egységnél többet, de célszerűen legalább 30000 egységet tartalmaznak. Az eljárás használható természetesen lényegesen hígabb oldatok töményítésére is, ezeknél azonban már -más ismert módszerek is megfeleltek. Az eljárást részletesebben ismertetik az alábbi példák: 1. 5 cm3 penicillin oldtatíhoz (nátriumsó), amely cirf-enként 60000 egységet' tartalmaz, s amely oldatban a G-penicillin az összes penicillin-tartalomnak kb. 25%-a (N-etoxi-piperidinsón keresztül meghatározva), hozzáadunk 5 mg oktilalkoholt és 100 cm^es lombikban 0.5—1.5-mm Hg vákuumban betöményítjük. A szedőt sós jégbe hűtjük. A bepárlás kb. 15 perc alatt befejeződik. A nyert tömény oldat súlya 0,8 g sűrű szörp. Kis próbája az eredeti töménységre felhígítva-.és az eredeti oldattar hatáserősség szempontjából összehasonlítva, az eredeti oldatnál nem mutatkozik gyengébbnek. 2., A bepárlást úgy végezzük, mint az előző példában,- de a kiindulási, oldat crn3 -enlként 45000 egységet tartalmaz. Adalékanyagként 5 cm3 kiindulási oldatra 6 mm 3 benzilalkoholt használunk. Az oldatot 1 grammra sűrítjük be. A besűrítés ideje kb. 20 perc. A besűrített oldat a Florey-féle vizsgálatnál nem mutat 'kevesebb hatcamyagtartarmat, mint a kiindulási oldat. 3. A bepárlást úgy végezzük, mint az előző példákban, de adalékanyagként 5 cm3 besűrítendő oldathoz 1 cm3 amilacetátot használunk. Az oldatot kb. i grammra sűrítjük be. 4 3 literes lombikban.Vz liter penicillin oldatot párolunk be, amely oldat cm3 -enként 450O0 egységet tartalmaz és az oldott penicillin tisztasági foka mg-onként 1050 egység. Az oldat' sárga színező anvagokat is tartalmaz; és G-penicillin tartalma az összes penicillin-tartalomnak kb. X A része. A bepárlást addig folytatjuk, amíg a visszamaradt tömény oldat súlya 100— 120 g. A bepárlás a hűtőfelület nagyságától függően 20 perctől V/2 óráig terjed. A besűrített oldat kis próbája nem mutat hatáserősségben veszteséget. A fentebbi példákban a besűrítés folyamán a párolgási hő elvonása következtében az oldatból esetleg jégkristályok fagynak ki anélkül azonban, hogy az oldat teljes egészében átfagyna. E szabadalmi leírásunkban, penicillin néven a, penicillin-sókat, vagy penicillin-sók elegyét értjük és nem magát a szabad penicillin-savat. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás vizes penicillin oldatoknak töményítésére, azzal jellemezve, hogy vizes penicillin oldatokat megfagyasztás nélkül vákuumban besűrítünk. 2. Az 1. alatti eljárás foganatosítása, azzal 'jellemezve, hogy a besűrítést szerves adalékanyagok jelenlétében végezzük. 3. A 2. alatti eljárás foganatosítása, azzal jellemezve, hogy olyan szerves anyagokat használunk, amelyek a habzást gátolják vagy csökr kentik. 4. A 2.-3. alatti eljárás foganatosítása, azzal jellemezve, hogy adalékanyagok gyanánt az elpárlási hőfokon kis göztenziójú anyagokat használunk. 5. A 2.—3. alatti eljárás foganatosítása, azzal jellemezve, hogy adalékanyagok gyanánt víznél magasabb forrpontú szerves anyagokat használunk, melyeket esetleg a bepárlás folyamán adagolunk. 6. A 2.—5. alatti eljárás foganatosítása, azzal jellemezve, hogy adalékanyagok gyanánt magas forrpontú alkoholokat, mint pl. oktilalkoholt, benzilalkoholt, stearilalkoholt, vagy ilyenek elegyeit használjuk. 7. A 2.—5. alatti eljárás foganatosítása, azzal jellemezve, hogy adalékanyiagok gyanánt közepes forrpontú alkoholokat, mint pl. butilalkohol, amilalkohol, etoxietilalkohoi, metoxietilalkoholt használunk. 8." A 2.—.5. alatti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 100—180° között forró észtereket, mint pl. amilacetátot, butil-propionátot használunk. . . 9. Az: 1.—8. alatti eljárás foganatosítása, azzal jellemezve, hogy többféle penicillineket tartalmazó vizes oldatot dúsítunk fel. 10., Az 1.—9. alatti eljárás foganatosítása, jellemezve azáltal, hogy olyan tisztasági fokú penicillin oldatát dúsítjuk fel, mely penicillin mgoriként legalább 500, de célszerűen legalább 10OO egységet tartalmaz. 11. Az 1.—10. alatti eljárás foganatosítása, azzal jellemezve, hogy a feldúsítandó penicillin oldat cm3 -enként 15000 egységnél többet, célszerűen legalább 30000 egységet tartalmaz. A kiadásért felel a Tervgazdasági Könyvkiadó vezetőié. Újpesti .nyomda. 1026. — F.• v. a nyomda-igazgatója.