140749. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biguanidszármazékok előállítására

Megjelent -1952. július hó 4-én ORSZÁG OS TÁLAI MANYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 140749 szám. <] -5026 osztály Nyp 120 -11-18 slapszuiiv . Eljárás biguahid-szánnazékők előállítására IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES LICITED CÉG, LONDON, ÚGYIS .MINT BIRTU'ELL STANLEY, CURD FRANCIS HENRY SWINDEN ÉS ROSE FRANCIS ••';•• LESLIE, VALAMENNYIEN MANCHESTER, JOGUTODA. Bejelentés napja } 1949«, január 280 Nagybritaniai elsőbbsége : 1948. január 28. A találmány eljárás biguanld-származékok atomu alkilgyököt vagy 1-5 szénatomu alelőállltására és főként olyan blguanld-származékok előallitására vonatkozik, amelyek különösen a malária kezelésében mutatkoznak hasznos kemoterapeutikus anyagoknak» A 607.720 sza

brit szabadalom leírásában olyan eljárást ismertettünk biguanidszármazékok előállítására, amelyben guanidin-szá^rmazékot ciánamid-származékkal hoztunk reakcióba. Azt találtuk már most, hogy Y a guanidin-szármai-ckok helyett az abból keletkező Grignard-féle vegyületek, vagyis vagy az a megfelelő guanldlno-magnézlum-halogenidek is használhatók,, A találmány értelmében a koxigyököt és Z hidrogént vagy halogént J.elent — úgy állítjuk elő, hogy a H <±> H - NR - C NHMgX NA R'R"N - C NB NHMgX X <Z> NR - C NA NH - C NB m'w képletü biguanld-származékokat — mely képletben R hidrogént vagy 1-5 szénatomu alkilgyököt, R' hidrogént vagy olyan alacsonyabb alkilgyököt és R'1

olyan alacsonyabb alkilgyököt jelent, hogy R! és R* együttesen egynél ^öbb, de 8-nál nem több szénatomot tartalmaz, A és B pedig hidrogént vagy 1-3 szénatomu alkilgyököt jelent, mindkettő azonban egyidejűleg nem lehet alkilgyök egy és ugyanazon vegyületben, végül X halogént, Y hidrogéntr halogént vagy 1-5 szénképletü helyettesitett guantdlno-magnéziumhalogenidet a R' R" NCN képletü vagy a <^> NR CN képletü helyettesitett ciánamiddal hozzuk reakcióba — mimellett valamennyi képletben A, B,.X, Y, Z, R, R» és R" a fent megadott delentéssel birnak — majd a reakcióterméket savval kezeljük»