140748. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biguanid-származékok előállítására

Megjelent 1951. december 15. __— . | * ! ORSZÁGOS TAliliVlÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 140748. 12 o 11-18 osztály, J-4963 alapszám ; Eljár áá biguanid-származékok előállítására IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED CÉGI LONDON Bejelentés napja: 1948. február 12. A találmány eljárás biguanid-származékok, fenil - N5

- izopropil - biguanid (a moi^*f különösen oly biguanid-származékok elő- hidröklorid olvadáspontja 232 C ),ß

1 -m-í* állttására, amelyeknek malária-ellenes tu- klóríenil - N° - n - propil - biguanid" (a lajdonságaik vannak, monohidroklorid olvadáspontja 194-195 C0

)»^ A találmány értelmében a malária-ellenes jjl - m

- klóríenil - N

5

-etil - biguanid tulajdonságú biguanid-származékokat ugy' (a monohidroklorid olvadáspontja 210-211 C°), álliijuk elő, hogy az N1

- m - klórfenü - N

5

^ - dietil - biguanid' A - NH - C (=NX) - C (=*IY) - NRR' (a

monohidroklorid olvadáspontja 227 C°), képletű vegyületet - ahol A olyan benzol- N1

- 3, 5 - diklórfenil - N

5

- izopropil -bi«nagot jelent, amely az -NH- csoporthoz guanld ía monohidroklorid olvadáspontja meta-helyzetben tetszés szerint halogén-, 239-240' C°), N1

- m - brőmfenfl. - N

5

- izoalacsonyabb alkil- vagy alacsonyabb al- propil - biguanid (a rrioriohidroklorid olvakoxi-helyettesitést vagy helyettesítésekét dáspontja 225 C°), N1

- m - brómfenil -tartalmaz,, mig X és Y hidrogént vagy ala- N5 - n ~ propil - biguanid (a monphidrocsonyabb alkügyököket jelent, de mindkettő klorid olvadáspontja 194-195.C0

), N

1

- m -* egyidejűleg nem lehet alacsonyabb alkilgyök, brómfenil - Nd

- etil - biguanid (a mono-R alacsonyabb alkilgyököt, R' hidrogént vagy hidröklorid olvadáspontja 216-217 G°), alacsonyabb alkilcsökö't jelent, mimellett R ]\ji - m - metilfenil - N - izopropil - bigu-és R' együttesen egynél több, de nyolcnál anid (a monohidroklorid olvadáspontja kevesebb szénatomot tartalmaz - halogé- 216 C°), N1

- m - klórfenü - N

• - metil -nezőszerek hatásának tesszük ki. ÍJ5 - izopropil - biguanid (a monohidro-A jelen leírásban és igénypontban az »ala- klorid olvadáspontja 137-138 C°). és N1 csonyabb alkil« és »alacsonyabb alkoxi» -m - metoxiíenil - N

5 - izopropil - biguanid kifejezéseken olyan alkil-, illetve-alkoxi- (a

monohidroklorid olvadáspontja 212-213 C°), gyököket értünk, amelyek legfeljebb 3 szén- Ezeket a kiindulási anyagokat az esetatomot tartalmaznak. ben, ha az N2

vagy N

4

atomon nincs he-A fenti képletnek megfelelő anyagokul lyettesitő, vagyis X és Y egyaránt hidrogén, példaképpen az alábblak használhatók : példaképpen az 577.843 sz. brit szabadalmi N* - fenil - N° - izopropil - biguanid (a ,s leirásban ismertetett módon, azaz a megmonohidroklorid olvadáspontja 235-236 C°). felelő alkil- vagy dlalkilaminnak a megfeleli* - fenil - N5

- metil - N

5

- izopropil- iö'

e

n helyette sit ett arü-diciándiamtddai való biguanid (a monohidroklprld olvadáspontja reakciója utján állithatjuk elő..Abban az 212 C°), N1 - fena - N

5

JN

Ö

- dietil - biguanid, esetben viszont, ha N

2

vagy N

4

alkilhelyet(olvadásDontja 100-101 C°), N1

-m- klór- tesltőket hordoz, a kiindulási anyagokat