140631. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszerek előállítására

Megjelent 1951. november I.r> ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS WO631 szám. 1 30 h-1-8 osztály. D-6277 alapszám. Kijárás gyógyszer előállítására Dr, DABIS LÁSZLÓ, AZ EGYETEMI KÖZEGÉSZSÉGTANI INTfiBBl'. IGAZGATÓJA, BUDAPEST,, Dr0

VITÉZ ISTVÁN EGYETEMI MAGANTANiR, BUDAPEST ÉS Dr„ SZERÉMI KATALIN EGYETEMI TANÁRSEGÉD; BUDAPEST/ { A bejelentés napja : 1949. június 23. A máj fontos szerepe a vérképzésben már régóta ismeretes, azonban csak a legújabb időben sikerült elkülöníteni és tiszta kristályos formában előállítani a máj antianaemiás faktorát, (Hickes, Brink, Koniuszy, Wood, Folkers, Science, 1948, 107, 396) amelyet B. „^.vitaminnak neveztek el; Ez a vitamm a gyógyszertani vizsgálatok szerint nagyfokú hatásosságot mutál' az anaemiá perniciosában és más anaemiákban, ser-» kentöleg hat a laetobacillus lactis, a csirkék és patkányok növekedése. A B. vitamin szerkezete nem ismeretes, ugyan de azt megállapították róla, hogy kobaltot és foszfort tartalmaz. Noha aB,„ vitamin a klinikai Lei vizsgálatok alapján is kedvező hatású antianaemiás szernek bizonyult, hasznáteta mégsem tudott elterjedni, mert előállítása igen körülményes és négy tonna májból mindössze 1 g hatásos anyag nyerhető. Ismeretes az is, hogy a kobalt, illetve az egyszerű szervetlen kobaltsók állatok táplálékába keverve a vörösvérsejtszániot és haemoglobinta rtalmat fokozzák, azonban az állatok növekedése csökken és termékenységük megszűnik. E tapasztalatok szerint a kobalt oly mértékben-mérgező hatá-' sunak bizonyult, hogy az terápiásán nem alkalmazható. (Issekutz B. Gyógyszerek és gyógyítás, Hí. kiad. I köt. 288. .1. 1944.) Azt találtuk, hogy az aránylag egyszerű, szerkezetű szerves molekulákhoz kapcsolt kobalt a B1g

vitamin vérképző hatását mutatja anélkül, hogy bármilyen egyéb káros vagy mérgező hatás lépne fel. Ez a felismerés annál meglepőbbemért a kobalt viselkedésével kapcsolatban szerzett korábbi, fentismertetett tapasztalatok a szakembert egyenesen ^elterelték.attól, hogy egyszerű kobaltvegyUletek terápiás alkalmazhatóságát feltételezzék. A fentiek értelmében a találmány olyan eljárás gyógyhatású szer előállítására, melynek lényege, hogy hatóanyagként szerves kobaltvegyűleíet tartalmazó készítményt a gyógyszeres adagolást lehetővé tévő alakra hozunk, pl. tablettákat vagy injekciós oldatokat készítünk. Anélkül, hogy-a találmány szerinti eljárást e tekintetben korlátoznók, tapasztalataink 'szerint szerves kobaltvegyületkánt a kobalt: nak citrom savval képzet» vegyülete mutat.kozott kiválóan alkalmasnak,•mert miként? az alább részletesen ismertetett' kísérletekből megállapítható, a kobaltcitrát mind injek'•'c-lóban, mind pedig poros adagolásban |mindennemű káros hatás jelentkezése nélkül kitűnő vérképzőnek bizonyult. Továb1

i előny, hogy a kobaltcitrát egyyzerüen és olcsón előállítható, könnyen kezelhető vegyület. " ••' A kobaltcitrát mellett megfigyeléseink szerint valószínűleg egyes 'aminosavak.kobaltvegyületei használhatók sikerrel. Az alábbiakban a taúáltmányt és az azzal eléti hatást a kobaltcitrát alkalmazásával kapcsolatban ismertetjük részleteseb'ben.