140478. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izokinolinszármazékok előállítására

- 140478 -zóalkil-ketont először aminoketonná redukáljuk, majd e ketont újabb lépésben redukáljuk aminoalkohollá és egyébként az 1. vagy 2. igénypont szerint dolgozunk.

5 ./

A 4. igénypont szerinti eljárás változata, azzal jellemezve, hogy az aminoketont aciláljuk, a kapott acilszármazékot aminoalkohollá redukáljuk és egyébként az 1.-3. igénypont bármelyike szerint dolgozunk.

6 ./

Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja 1-helyzethen alk.il-,

aralkil-,

vagy arilgyökökkel helyettesített 3-metil-6,7-dietoxi-izokinolinek előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,2-dietoxibenzolt propionsavszármazékokkal 3,4- dietoxipropiófenonná kondenzálunk, e terméket nitrózálószerek, célszerűen alkilnitritek segítségével 3,4-dietoxifenil-cö-izonitrózóetil-ketonná alakítjuk át, e vegyületetí?C-3,4-dietoxifenil-/3 -aminopropanollá redukáljuk, a terméket alifás, aralifás vagy aromás karbonsavak származékaival, pl, kloridjaival, anhidridjelvel aciláljuk, végül a ka^ottoC -3,4'-dietoxifenil- /3 -acilamino-propanolokat közömbös oldószerek, célszerűen kloroform, széntetraklorid, benzol, toluol,

xilol

alkalmazásával, vagy ezek alkalmazása nélkül, savanyu jellegű vizelvonószerek, célszerűen foszforoxiklorid, vagy foszforpentoxid behatásának segítségével 1- helyzetben alkilgyökkel vagy arilgyökkel, vagy aralkilgyökkel helyettesített 3-me‘til-6,7-dietoxi-izokinolinekké kondenzáljuk.

7 ./

A 6. igénypont szerinti eljárás foganatos!tási módja, azzal jellemezve, hogy az íA- -3,4-dietoxifenil-/3 -aminopropanol acilálásához valamely zsírsavat, vagy benzoesavat, vagy a fenilgyökben egy vagy több alkoxi-csöpörttál helyettesitett benzoesavat vagy fenilecetsavat, vagy ennek fenilgyőkében ögy vagy több alkoxicsoporttal helyettesített fenilecetsavat, vagy e savak kloridjait, anhidridjeit vagy egyéb származékait alkalmazzuk.

A kiadásért felel a Tervgazdasági Könyvkiadó Vállalat vezetője