140282. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tercier aminoalkoholok előállítására

140282 II. táblázat vegyület Százalék görcsoldás- (vizsgálatok átlagszáma) (RJ xx 0.0001 0.0005 0.001 0.005 0.01 Trazentin 0 0 15 10 39 fenil 17 47 69x 89x lOOx A találmány szerinti vegyületek báriumkloridos görcs ellen is hatásosak. Kioperált bélben okozott görcsök oldását a III. táblázat szemlélteti. A természetes készítmények legjobbjának bizonyult atropint használtuk összehasonlításul. III. táblázat Vegyület Százalék görcsoldás (R,) xx 0.0001 0.001 0.01 1.0 atropin fenil 0 0 4 5 5 45 19 88x Az eljárás részletei a találmány védelmi körének érintése nélkül változtathatók. x tökéletes görcsoldás néhány vizsgálatban. xx adag mg/100 cm3 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás oly tercier aminoalkoholok előállítására, amelyek általános képlete: R, E, OH >C—CHa

—CH

2

— Am ahol Rj fenilgyök, R2

ariigyök és Am dialkilamin-, piperi'dil- vagy morifoliigyök maradványa és amelyre az jellemző, hogy lehetőleg vízmentes oldószerben Rj—COCH,CH2—

Am vagy R2COCH

2 OH2

—

Am képle.tű ketont és 1 mol egyenértéknél nagyobb mennyiségű RjMg halogén vagy R2Mg halogén képletű Grignard-reagenst oldunk (hogy RÍ és R2

gyökök legyenek jelen a keverékben), a keveréket a ketogyök addicióját előidéző reakcióhőmérsékleten tartjuk, hidrolizáljuk és a keletkezett alkoholt elkülönítjük. 2. Az 1. igénypontban meghatározott eljárás megvalósítási módja, amelyre az jellemző, hogy a Grignard-féle reagens oldatához a ketonoldatot oly mérvben adagoljuk, hogy visszafolyató párlást végezhetünk külső fűtés vagy melegítés nélkül. A kiadásért felel a Tervgazdasági Könyvkiadó Vállalat vezetője. 55434/2 Vörös Csillag nyomda, Budapest Felelős: a nyomda igazgatója.