140281. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tercier aminoalkoholok előállítására
140281 lakból kivágott, állandó hőmérsékletű yizsgálati oldatba merített, bélcsíkokat ernyesztünk el Az alanti II. táblázat mutatja a vizsgálati eredményeket. A vizsgálatoknál a görcsöt furfuriltrimetil-ammoniumjodiddal idéztük elő, amelyből 0.1 mg-ot adtunk 100 cm3 Tyrode-félé oldatba. A táblázatban azt a görcsoldást jelöltük 100 %-kal, amely a görcsöt oly mértékben szüntette meg, hogy a bél a normális tevékenységet érte el. Ha a bél nem mutat számbavehető összehúzódást a görcsoldószer adagolása után, az állapotot tökéletes görcsoldásnak tekintjük., A kísérletnél használt vegyület a III. táblázat. / // C—CHp-CH,— N H >HCL Rí képletű volt. összehasonlításul trazentint használtunk, vagyis av kereskedelemben kapható legjobb szintetikus szert. II. táblázat. Vegyület. százafék görcsoldás vizsgálatok átlagszáma (R.) **0.0001 0.005 0.001 0.005 0.01 0.1 Trasentin 0 0 15 10 39 teljes etil 0 0 0 5 64 teljes izopropil 0 2 57 79 100 teljes izoamil 15 8 37 88* 100*teljes n-propil 0.7 3 50 100 teljes teljes n-butil 10 29 38 100 teljes teljes A találmány szerinti vegyületek báriumkloridos görcs ellen is hatásosak. Kioperált bélben okozott görcsök oldását a III. táblázat szemlélteti. A természetes készítmények legjobbjának bizonyult atropint használtuk összehasonlításul. * adag mg/100 cm3 ** (adag mg/100 cm3 ) * (Tökéletes görcsoldás néhány viszgálatban) Vegyület Százalék görcsoldás (RO *Ó.0Ö1 0.001 0.01 1.0 etil 0 0 0 85 atropin 0 4 5 19 izopropil 0 0 50 39 izoamil 0 0 25 100 n-propil 0 0 24 38 Az eljárás* részletei a találmány védelmi körének érintése nélkül változtathatók. Szabadalmi Igénypontok: 1. Eljárás oly tercier aminoalkoholok előállítására, amelyek általános képlete: Rí R„ OH C —CH2 —CH 2 —Am amelyben Rí fenil- vagy naftilgyök, vagy alacsonyabb alkil-, hidroxi-, vagy halogénhelyettesítésű fenil- avagy naftilgyök, R2 pedig 2—6 szénatomú, normál- vagy izoalkilgyök és Am piperidil- vagy morfonilgyök, amelyre az jellemző, hogy lehetőleg vízmentes oldószerben Ri-COCH2CH 2 -Am vagy R 2 -COCH 2 CH 2 -Am képletű ketont és 1 mbl ekvivalens mennyiségnél több RiMgj-halogént vagy R2 Mg-halogént tartalmazó Grignard-féle reagenst oldunk fel, hogy a keverékben Rí és R2 gyökök legyenek jelen, a keveréket a ketongyök addiciója lefolyásáig a reakcióhőmérsékleten tartjuk, a reakciókeveréket hidrolizáljuk és a képződött alkoholt elkülönítjük. 2. Az 1. igénypontban meghatározott eljárás megvalósítási módja, amelyre az jellemző, hogy a Grignard-féle reagens oldatához a ketonoldatot oly mérvben adagoljuk, hogy visszafolyatópárlást végezhetünk külső fűtés vagy melegítés nélkül. <A kiadásért felel a Tervgazdasági Könyvkiadó Vállalat vezetője 55434/2 — Vörös Csillag Nyomda, Budapest. Felelős a nyomda igazgatója V
