139953. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szervezetbe injekció útján beviendő, szerves eredetű gyógyászati hatóanyagot vagy hatóanyagokat tartalmazó szuszpenziók előállítására

Megjelent 1949. évi szeptember en. <£Aé MAGYAR SZABADALMI BIRŐSAG SZABADALMI LEIRAS 139953. SZÁM. 30 h 9-10 OSZTÁLY. — P-11441. ALAPSZÁM. (IV/h/3.) Eljárás szervezetbe injekció útján beviendő, szerves eredetű gyógyászati hatóanyagot vagy hatóanyagokat tartalmazó szuszpenziók előállítására. Palik és Társai Gyógyszer ós Vegyészeti Gyár kft., Budapest. A bejelentés napja: 1947. évi július hó 8. Általánosan ismert tény, hogy bizonyos szerves eredetű gyógyászati hatóanyagoknak, mint pl. vitaminoknak, hormonoknak, penicillinnek stb. vagy azdk sóinak vizes 5 oldatban való adagolásánál az ilyen szerves eredetű gyógyászati hatóanyagok vagy azok sói a szervezetből hamar kiürülnek. Már foglalkoztak azzal a problémával, 10 miként lehetne ezen szerves eredetű gyógyászati hatóanyagok fen* említett gíyors kiválasztódását csökkenteni vagy részben megakadályozni. Ajánlották a vizes oldathoz oly itovábbi hatóanyag, pl. nétrium-15 benzoat adagolását, amely a vese kiválasztó működésélt csökkenti vagy hátráltatja. Hosszabb kísérletezések során azt találtuk, hogy a szerves eredetű gyógyászati 20 hatóanyagokat, pl. hormonokat, vitaminokat, penicitflinít, anak sóit, istreptomicint, annak.sóit befecskendezés Után lényegesen hosszab bidőn (pl. penicillinnél minimale san 24 órán) át hatóképes töménységben 25 tarthatjuk, illetve a szervezetből való eltávozásiakat számottevően késleltethetjük, ha ezen szerves eredetű gyógyászati hatóanyagokat oly szuszpenzióban visszük be a szefvezetbe, amely szuszpenzió alap-30 airtyaga legalább 17 szén-atomot tartalmazó telített ési/vagy telítetlen zsírsavak gliceridjeiből vagy az említett zsírsavak íegalább 26 szén-aitomot tartalmazó egyértékű alkohollal való észtereiből egyedül vagy azok keverékeiből' áll. A szuszpenzió 35 különleges alapanyaga és annak összetétele biztosítják azt, hogy a gyógyászati hatóanyag hosszú idő «alatt egyenletes elosztásban kerül a vérpályába. A szerves eredetű gyógyászati ható- 40 anyagot tartalmazó szuszpenziót az ismert szabványos ampullába töltve tároljuk. A találmány érteűmében a szuszpenzió összetételét úgy választjuk meg, hogy az testhőmérsékleten cseppfolyós legyen. A 45 szuszpenzióba annyi szerves eredetű gyógyászati hatóanyagot viszünk be, hogy a szuszpenziónak a testhőmérsékleten való cseppfolyóssága ne változók. A cseppfolyósságot kísérletekkel úgy állapítjuk meg, 50 hogy a szerves, eredetű gyógyászati hatóanyagot tartalmazó szuszpenziót az ampullából testhőmérsékleten az injekciós fecskendőbe fel lehessen szívni " és a szervezetbe parenteráfean be lehessen fecskén- 55 dezni. A szerves eredetű gyógyászati hatóanyagot viagy hatóanyagokat tartalmazó szuszpenzió tartóssága hűtés nélkül legalább hat hónap, 60 Az előzőkben ismertetett szuszpenzió a találmány értelmében nemcsak vitaminok, hormonok, penicillin, annak sói, streptomicin, annak sói, hanem oly gyógyszerek számára is kitűnő alapanyag (késleltető 65 hordozó-anfyag), •amfeiyekeft eddlig olajos oldaliban vittek be a szervezetbe. A különleges szuszpenzó a gyógyszereknek a szer-