139885. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biguanid-származékok előállítására
139885. 7 51. példa. Ha az 50. példa szerinti módon dolgozunk, de dietil-ciánamid helyett n-butil-ciánamidot használunk, az Na-p-brómfenil-Nw-n-butil- 5 biguanídet kapjuk. Ez anyag monohidrokloridja vízből színtelen tűk alakjában kristályo sodik. melyek olvadáspontja 210 C°. 52. példa, 8,3 rész p- klórfeni! - ciánamid - nátriumot: 10 melyet p-klórfenil-ciánamidnak éteres oldatban nátrium - metoxid metanolos oldatának feleslegével való kezelésével kaptunk, 8,5 rész eiklohexil-guanidin-hidrokloridclal és 20 rész n-butanollal visszafolyatás mellett 2 órán át 15 forralunk. A reakciókeveréket lehűtjük és 60 rész benzollal felhígítjuk, majd az egészet 1.50 rész 7 %-os sósavoldattal kivonatoljuk. A savanyú kivonatot nátriumhidroxidoldat hozzáadásával nieglúgósítjnk és a csapadékot l'O leszűrjük. Ezt etanolból átkristályosítjuk, amikoris Na-p-klórfenil-Nw-ciklohexil-biguanidhez jutunk színtelen prizmák alakjában, melyek 173-174 C°-on olvadnak. ahol R' és R'" mindegyike hidrogént vagy 80 szénhidrogéngyököt és R és R" mindegyike szénhidrogéngyököt jelent, mimellett az R. R', R'' és R'" gyökök közül, — melyek némelyike vagy valamennyi egy vagy több nem savanyú helyettesítőt tartalmazhat — 35 legalább egynek, de kettőnél nem többnek arilcsoportnak kell lennie, azzal jellemezve, hogy a RR'N-C(NH)-NH2 képletű guanidinszármazékokat a R"R"' N-CN képletű ciánamid - származékokkal hozzuk reakcióba, 40 mimellett e vegyiiletek képleteiben R. R'. R" és R”' jelentése a fentiekkel azonos. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan vegyületeket használunk, melyekben R és 45 R' közül az egyik hidrogént és a másik olyan arilgyököt jelent, amely legalább egy, a szomszédos nitrogénatomhoz képest metavagy parahelyzetű halogénatomot tartalmaz és R" és R'" olyan alkilgyököt jelent, 50 amelyek együttesen egynél több, de nyolcnál kevesebb szénatomot tartalmaznak. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan vegyületeket használunk, melyekben R" és 55 R'" közül az egyik hidrogént, a másik pedig olyan arilgyököt jelent, amely legalább egy, a szomszédos nitrogénatomhoz képest metavagy parahelyzetben lévő halogénatomot és R és R' olyan alkilgyököket jelent, aine- 60 Ivek együttesen legalább egy, de nyolcnál kevesebb szénatomot tartalmaznak. Szabadalmi igénypontok: 25 1. Eljárás kemoterapeutikus hatású vagy ilyen hatású anyagok közbülső termékeként haszná Iható bigua 11 id-származékc>k előá11ítására. melyek általános képlete: RR'N-C(NH V X H-C( XHVX R"R"'. A kiadásért felei az Állami Lapkiadó NV. vezérigazgatója. Budapesti Szikra Nyomda NV, V.. Honvéd-u. 10. Feleló's nyomdavezető: Radnóti Károly.
