139503. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pteroinsavnak és aminosavamidjainak előállítására

13950». szűrjük, néhány óráig hűtjük, majd megszárítjuk. Benzol és kloroform keverékéből való kikristályosításánál hosszú fehér kristályokat kapunk. 21 g. N-acetil, N-(beta-brómallil) 5 p-aminobenzoésavat kapunk, melvnek olvadáspontja 153.5°—154.5° C. 5 g. N-acetil, (Nbeta-brómallil) p-aminobenzoésavhoz, mely 40 cm3

száraz kloroformban van feloldva, 20 cm3

kloforomban 10 előzetesen feloldott 2.68 g. brómot apránkénf hozzáadunk. Kb. 5 cm3 brómoldat hozzáadása után olajos csapadék képződése indul meg, mely csakhamar meglehetősen ragadós, sárga kristályokká alakul át. Az 15 egész brómmennyiség hozzáadása után, az oldatot lehűtjük és szűrjük. A sárgakrfetályos csapadékot kloroformmal kimossuk és vákuumszárítóban megszárítjuk. A kapott termék N-acetill, (N-beta-dibróm-gamma-20 bi ómpropil)-p-aminobenzoésav. Nátriumhidroszulfit-nyornokat tartalmazó 0,5 N-nátriumhidroxid 10s

-ében feloldott 141 mg. 2,4,5-triamino-6-pirimidonhoz 458 mg. N-acetil], N(beta-dibróm-gamma-brómpopil) 25 p-aminobenzoésavat adunk hozzá és az eldatot, gőzfürdőn, 1 óráig hevítjük. Azután lehűtjük és pH-ját, sósavval, 3—4-re állítjuk be. A sárgásbarna csapadékot centrifugáljuk, vízzel kimossuk, majd híg alkáliban új-• ?,o ból feloldjuk és aktivált szénnel kezeljük, végül savval való kiosapás, kimosás és szárítás következik. A pteorin-savat tartalmazó termék a strepptococcus faecalis R-rel szemben hatásos. 35 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás pteroinsav és e sav aminosavamidjeinék előállítására, melyeknek általános képlete OH 'Nx N -CHíNH-f >-COR . \ / NfL— \^/\W ahol R hidroxil- vagy aminosavgyököt 40 jelent, melyre jellemző, hogy 2,4,5-triamino-6-hidroxipirimidint és valamely N-acil, (beta-dihalogén-gamma-halogénpropil)) p-aminobenzoésavat vagy ennek aminosavamidját egymással reakcióba v> hozzuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, pteorinsav előállítására, melyre jellemző, hogy 2,4,5-triämino-ßhidroxipMmidinít és N-acetil, N(beta-di- r>o bróm-gamma-brómpropil) p-aminobenzoésavat hozunk egymással reakcióba. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, pteroinsav előállítására, melyre jellemző, hogy 2,4,5-triamino-6- r>r> dihidropirimidint és N-acetil, N(betadiklór-gamima-klórpropil) p-aminobenzóé savat hozunk egymással reakcióba. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, pteroinsav előállítására, (;o melyre jellemző, hogy 2,4,5-triamino-6-dihidropirúmidint és N-acetil, N(betabrómbeta, gamma-diklórpropil) p-amino-benzoésavat hozunk egymással reakcióba. 5. Az 1.. igénypont szerinti eljárás fogana- (j-, tosítási módja, pteroil-glutaminsav előállítására, melyrte jellemző, hogy 2,4,5-triamino-6-hidroxipirimidint és N-acetil, N(beta-klór-beta-gamma-dibrompropil) paminobenzoil glu'taminsavat hozunk egy- 70 mással reakcióba. , ö. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, melyre jellemző, hogv a reakciót 20° C és 120° C, célszerűen 70° C és 110° C kö- 75 zött fekvő hőmérsékleten folytatjuk le. 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljáfás foganatosítási módja, melyre jellemző, hogy a reakciót alkalikus oldatban folyatjuk le. 80 A kiadásért felel az AUami Lapkiadó NV. vezérigazgatója. Budapesti Szikra Nyomda NV, V., Honvéd-u. 10. Felelős nyomdavezető: Radnóti Karoly