139417. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a ptercilsav glutámsavamidjainak elválasztására rokon pterinektől

Menjclrnl l!)4'.l. évi március hó !-én. M A fi Y A R S Z A !t A H A 1- M I I! I I! Ó S Á G SZABADALMI LEÍRÁS i:«)417. SZÁM. lV/li/1, IV/h 2. OSZTÁLY. — C-Ö175. ALAPSZÁM. Eljárás a pteroilsav glutámsav amidjainak elválasztására rokon p térinek tői. American Cyanamid Company cég:, New-York, mint Ilutchiiijís lirian Lauiar vegyész jogutódja. A bejelentés napja: 1947. évi november hó 13. É.A.EA.-béli elsőbbsége: 1946. évi deoember hó 12. A találmány eljárás pte: ilsav glutámsavamidjainak elválasztására roko-pten nektől. A pteroilglutámsav, . más szóval 5 N-[4- | —[(2 - amino-4-hidroxi - U - pirlmido 4,5-b] pirazil) metil] aminő! benzoil] glutámsav, a növekedést e'ősegiti, vitaminszerű tulajdonságai vannak és hasonló vagy azonos a tenyészetben előforduló fol-10 savval. Az anyagot szintetikusan k- áKítj;!:

< elő és nagy mennyiségeket hasznainak ÍH gyógyszerként, főképpen a hcmoglobinképtődés elősegítésére és az aajrantiloc tozis. a spru és más rokon betegségek győgyí-15 tására. A pteroilglutámsiav előállítására különféle eljárásokat dolgoztak ki. Ezek többnyire 2.4,5-triamino-6-hidroxi-piriinidin és p-aminobenzoilglutámsav, továbbá oly há-20 rom szénatomú vegyület, pl. alfa, betadibrómpropionaldehid. reakciójával állítatnak elő, amelynek reaktív aldehid- és halogéngyökei vannak. Vi'.aminszcrü vagy anl:vitaminszerű tulajdonságú rokontermékeket 25 hasonló módon állítanak elő, a p-ami'fobenzoésav más. amidjainak felhaszpálásával. A pteroilglutámsav molekulája és az előállítására használt eljárás is igen bonyolult. 30 A szintézishez használt reagensek lermesv.eténél fogva a főreakciót különböző mellékreakciók kísérik, iniértis ;i nyers reakciótermék rendese i sokféle oly anyagoi tartalmaz, amelyeket el kell távolítani, pl. változatlanul maradt reagenseket, konden- &"> zációs vagy polimerizációs termékeket, helyzeti izomereket, oxidációs és egyéb hidrolízis- és bomlástermékeket. Eme vegyületek részben pirimido-pirazin-magot tartalmaznak, némelyikük pedig a 'kívánt ti pteroilglutámsavval hasonló oldhatóságú és egyéb fizikai és vegyi tulajdonságú. Minthogy a pteroilglutámsavat gyógyszerként használják, -a? élettanilag hatástalan pterineklö! meg kell tisztítani. 4;, Különféle módszerek 'smeretesek a pteroilglutám savnak elkülönítésére, a nyers rakciókeverékben foglalt rokon pterinektől, de azok többnyire költségesek va«?v bonyolultak és pontos végrehajtást igényel- -,„ nek mérsékelten jó hozam elérésére is. A találmány szerinti eljárással azonban aránylag könnyen és eléggé jó hatá^fokkr-jl lehet .1 plerilglutámsavat a rokon pterinektől elválasztani. Az eljárás ipar: méretekben is .--, könnyen alkalmazható. A találmány szerint a pteroilsav glutámsavamidjait a rokonpterinektől úgy választjuk el. hogy pteroilsav-glutámsavamidcinksók oldatát állítjuk elő pH 10.5—11.2 ni t'idroíTénlonkoncentráeióval és ,a/ oldható anyaeokat az oldhatatlan anyagoktól elkülönítjük. _ A: eljárás a nyers reakciótermékben lévő különböző pterinek cinksóinak eltérő ii."s oldhatóságán alapszik. ígv pl. vannak pte-