139118. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidilmerkapto-karbonsavak, valamint származékaik előállítására

139118. kiat vagy ezek sóit, észtereit vagy amid­ja:t a COOR' I . . GHi CO — R . általános képletű /3-iketokarbonsavészte­rekkel reakcióba hozzuk, vagy pedig az említett /?-keto-karbonsavésztereket, tio­kiarbamidot és halögénkarbonsavakat vagy ezek sóit, észtereit vagy amidjait egymással egy reakciófokozatban rea­gáltatjuk, miimellett a fenti képletekben R 2—7 széniatomot tartalmazó szénhid­rogénmaradékot, A valamely kétértékű, 1—4 szénatomot tartalmazó alifás szén­hidrogénmaradékqt, és' COOR' elésztere­zett karboxixsoportct jelent, majd adott esetben a kapott észtereket elszap­panosítjuk és/vagy a kapott savakat elészterező szerekkel kezeljük, vagy sóikká alakítjuk át. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítás! módja a N = C — OH I i HOOC — CH2 — S — C CH ' ' • • II 'II N—C —R általános, képletű pirim'dil-merkapto­ecetsavak, valamint sói'k és észtereik eíőálltásána, azzal jellemezve, hogy a N — C — OH [ i . • ' HS — C CH I! • H • N — C — R általános képletű 2-merkapto.-4-ox'i-piri-' imidinekre halogénecetsavakat, azok sóit vagy észtereit hagyjuk behatni, vagy pedig a ' NH ' -I . -HOOC —CH2 —S —C­• " I NH-2 nak sóit vagy észtereit a képletű pszeud'otiokarbamidot vagy an-COOR' i CH2 I CO-R általános képletű ß-ketokarbofisaves/zte- 35 rtíkkel reakcióba hozzuk, vagy az emlí­tett /8-ketokiarbonsiavésztereket tiokarba­midot és halogénecetsavakat, ezek ész­tereit vagy sóit egymással egy reakció­fokozatban reagáltatjuk, mimellett a í-0 megadott képletekben R 2—7 szénatomot tartalmazó szénhidrogénmaradékot és COOR' elészterezett karboxilcsoportot jelent, majd adott esetben a kapott ész­tereket e'szappanosítjuk és/vagy a ka- 45 pott savakat elészterező, szerekkel ke­zeljük, vagy sóikká alakítjuk át. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerint; eljárás foganatosítási módja, 4-oxi-6-n-propil­-pirimidil-(2)-menkapto-ecetsavnak, e 50 sav sóinak, észtereinek és amidjainak előállítására, azzal jellemezve, hogy 2--imerkapto-4-o-xi - 6 -'n-propll-pirimidinre halogénecetsavakat, .azok sóit, észtereit vagy amidjait hagyjuk behatni, vagype- '55 dig ia •• .. NH HOOC — CH2 S —C j NH2 képletű karboxiinetil-ipszeudotiokarba­midot vagy annak sóit, észtereit vagy amidjait valamely n-butiril-ecetsavész- 60 térrel hozunk reakcióba, vagy pedig n­-but: ril-ecetsavésztert, tiokarbamidot és halogénecetsavakat, azok sóit, észtereit vagy amidjait egymással egy reakció-' fokozatban reagáltatjuk, majd adott 05 esetben a kapott észtereket elszappano­sítjuk és/vagy a kapott savakat elészte­rező szerekkel. kezeljük, vagy sóikká alakítjuk át. . 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 70 foganatosítási módja, 4-oxi-6-etil-pirim:­dil-(2)-merkaptoecetsiavnak, e sav sói­nak, észtereinek és amidjainak előállítá­sára, azzal jellemezve, hogy 2-merkapto­-4-oxi-6-etil-ipirim;dinre valamely halo- 75 .génecetsavat, annak sóit, észtereit vagy amidjait hagyjuk behatni,, vagy pedig a NHv HOOC —CH2 —S —C I - NH2 képletű karbo-xilmetil-pszeudotioikarba­•mido't vagy annak sóit. észtereit ( vagy go

Next

/
Thumbnails
Contents