138946. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-6-oxi-8-(oximetil)-pteridin előállítására

Megjelent 1948.'évi november hó 15-én. 1A0YAR SZABADALMI BÍRŐSlfl SZABADALMI LEÍRÁS 138946. SZÁM. . IV/h/1, (IV/h/2). OSZTÁLY. — H-15Í473. ALAPSZÁM. Eljárás 2-amino-6-oxi-8-(oximetil)-pteridin előállítására. F. Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft cég", Basel. A bejelentés napja: 1948. évi január hó 30. Svájci elsőbbsége: 1947 február hó 3. Pteridineket úgy szokás előállítani, hogy a 4,5-diamido-pirimidinre 1,2-dioxo-vegyületet, vagy 2-oxo-karbonsavat hagyunk behatni. 5" Azt találtuk; hogy az eddig ismeretlen 2-amino-6-oxi-8-(oximetil)-pteridint egys'zerű módon állíthatjuk elő, ha dioxi-acetont 2,4--diamino-5-nitrozo-6-oxi-pirimidinnel, lúgos oldatban melegítünk. 10 A szokásos pteridin-előállítási módok szem előtt tartásával a 2-arn:no-6-oxi-8-(oximetin-pteridin előállítása céljából' 2,4,5-triamino-6-oxi-pirimidint oximetil-glioxáíal (reduk. ton) kellene kondenzálni. A találmány sze 15-rinti. eljárás azzal a kettős előnnyel jár. hogy egyrészt megtakarítjuk a triarnsnopirimidin előállítását, másrészt a nehezen . hozzáférhető oxiimetil-glioxál helyett a könnyen hozzáférhető dioxi-acetont hasz-20 nálhatjuk. A 2-amino-6-oxii-8-(oximetil)-pterÍdin mikrokristályos, világossárga por, amelynek bomláspontja 300 C° fölött van és amely vízben és szerves oldószerekben igen nehe-25 zen oldódik. E vegyületet gyógyászatilag 30 35 értékes vegyületek előállításához közbülső termékként használhatjuk. Példa: 7,75 súlyrész ^^-diamino^-nitrozo-e-oxi-piriimidint, 175 súlyrész vizet és 100 súlyrész n nátronlúgot forrásig hevítünk, megszűrünk és 30 súlyrész dioxi^acetonnal egyszerre elbontunk. Két perces főzés után a vörös szín barnává válik és a reakció befejeződik. A csekély mennyiségű csapadékot leszűrjük és a szüredéket ecetsavval megsavanyítjuk, amikoris 3,75 súlyrész, majdnem tiszta 2-amiino-g-oxi-8-(oximetil)-pteridin csapódik ki. Az anyagot tökéletes megtisztítása végett, 3.000 súlyrész vízből átoldjuk. Szabadalmi igénypont: Eljárás 2-amino-6-oxi-,8-(oximetil)-pteridin előállítására, azzal jellemezve, hogy 45 dioxi-acetont 2,4-diamino-5-nitrozo-6-oxi-pirimidinnel, lúgos oldatban melegítünk. 40 Felelős kiadó: dr. Sályl István szabadalmi bíró. Szikra Irodalmi és Lapkiadóválla'lat, Nyomdai Et., Budapest, V., Felelő, s nyomdavezető; Radnóti Karoljr, Honvéd-utca 10,