138938. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az N-(p-arzenobenzil)-glicinamidnak és sóinak az előállítására
Megjelent 1948. évi november hó 15-én. MAGYAR SZABADALMI RFRrtSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 138938. SZÁM. •IV/h/2. (IV/h,l.) OSZTÁLY. — H-13431. ALAPSZÁM Eljárás az N-(p-arzenozobenzil)-glicinamidnak és sóinak az előállítására. F. Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft cég-, Basel, mint Fox Herman Herbert passaici lakos és Weimer Wilhelm montclairi lakos jogutóda. A bejelentés napja: 1947. évi szeptember hó 19. A.E.Á.-beli elsőbbsége: 1946. évi november hó 27. Az eddig ismert arzénoxidok gyógyászati alkalmazásánál fellépő egyik nenézség abban : van, hogy e vegyületek, mint olyanok, valamint vizes oldataik nem eltarthatok. 5 Ennek folytán a készítmények eltartása és szétküldése csak száraz alakban és elzárt ampullában lehetséges, rriimellett mindegyik ampullához egy második, desztillált vizet tartalmazó ampullát is kel mellékelni. Ha a 10 készítményt befecskendezésre lakarjuk használni, az arzénoxid-öldatot az orvosnak frissen kell elkészítenie és azonnal fel kell használnia. Más szavakkal! az eddig ismert larzénoxidoík alkalmazása az oldatnak mindenkor 15 a felhasználás helyén való elkészítését teszi szükségessé, Az oldatok igen csekély tartóssága és az arzéíioxidok mérgező vegyületek keletkezése közben való elbomlása folytán eddig a kész oldatot -ampulla-alakban nem 20 hozták forgalomba. Az új arzénoxid-származék — melyet a találmány szerinti eljárással nyerhetünk — lehetővé teszi tartós vizes oldiat készítését, amely használatra kész alakban ampullába tölthető és forga-25 lomba hozható, A találmány tárgya eljárás N*(p-arzenözobenzil)-glicin!a,midnak — melynek képlete X.-/. -CH,NH, OAs _y~~\^ •CH.NH—CH,—CÖNH, és e vegyület sóinak előállítására, melyet az 30 jellemez, hogy iaz 40 általános képletü vegyület — amelyben X AsO: vagy -As0 3 H2-csopórtot jelöl — lúgos oldatban halogén-acetamiddal hozunk reakcióba és a reakcióterméket — adott esetben valamely redukáló szerrel — az N-(p-iarzenozobenzil)-glicinamiddá alakítjuk át. Lúgos közegként, pl. vizes ammónia-, nátriumhidroxid-, káliumhidroxid-, nátriumkarbonát- vagy káliumkarbonát-oldatot használhatunk. Ha kiindulási anyagként p-benzilamin-arzinsavat veszünk, a redukálást híg ásványi-savas, pl. sósavas vagy kénsavas oldatban, valamely redukáló szer- 45 í el, mint kéndioxiddal, kálium jodid jelenlétében, végezhetjük. A kiindulási anyagként szolgáló p-benzilamin arzinsáv vagy p-arzenozo-benzilamin ismert és) a Doak, Eagle és Steinman által (J. A. C. S. 62. köt. [1940.], 3010. lap) közölt eljárással nyerhető. Az N-(p-arzenozobenzil)-glicinamid és ennek savakkal — pl. sósavval — képezett sói vagy szulfátja nagy hatásosságú és aránylag csekély mérgező hatású, mikrokristályos 55 vegyületek, amelyek akár szilárd alakban, akár vizes oldataik alakjában tartósak. E vegyületekkel levegő és oxigén jelenlétében dolgozhatunk anélkül, hogy az elbomlás veszélye fennállana. Igen' könnyen oldhatók 60 vízben és kitűnő tartósságú, semleges oldatokat adnak. A vizes oldatokat minden torn
