138842. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oktahidrofenantrén-2-karbonsavak és származékaik előállítására

138842. 7 86—88° illetve 101 — 102° illetve 127— 128° olvadáspon,tu racemjátjaiból kiindulva is foganatosíthatók. Szabadalmi igénypontok; 5 1. Eljárás oktahidrofenantrén-2-karbonsavak és származékaik előállítására, melyre jellemző, hogy olyan 1-ketooktahidrofenantréneket, melyek a 2-h'elyzetben szénhidrogénmaradék mellett funkcio-10 ' nálisan átalakított ikarboxilcsoportot és a 7-helyzetben szabad fenolos hidroxilcsoportot vagy valamely ilyenné átalakítható helyettesítőt tartalmaznak, egy szénhidrogénmaradéknak az 1-helyzetbe 15 valló .bevitele .céljából valamely megfelelő szerves fémvegyülettel hozunk reakcióba, az újonnan keletkezett tercier hidroxilcsoportot közvetlenül vagy közvetve eltávolítjuk, és adott esetben 20 ä 2-helyzetbeni funkcionálisan átalakított ikarboxilcsoportot és/vagy a 7-helyzetbeni helyettesítőt szabad karboxilil'etve hidroxilcsoporttá alakítjuk át és a nemaromás többszörös szénkötéseket 25 a szerves, fémvegyülettel való reagálás után tetszőleges reakciófokozatokban hidrogénezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, melyet az jellemez, hogy 30 olyan 1-keto-oktahidrofenantréneket, melyek a 2-helyzetben szénhidrogénmaradék mellett funkcionálisan átalakított karboxilcsoportot és a 7-helyzetben szabad fenolos hidroxilcsoportot vagy vala-35 mely ilyenné átalakítható helyettesítőt tartalmaznak, valamely szénhidrogénmaradéknak az 1-helyzetbe való bevitele céljából valamely megfelelő szerves fémvegyülettel hozunk reakcióba, az 40 újonnan keletkezett tercier hidroxilcsoportot az ily módon bevitt telítetlen szénhidrogénmaradékok hidrogénezése után víz lehasítása mellett közvetlenül eltávolítjuk, a képződött kettős kötést 45 hidrogénnel telítetté tesszük, a 2-helyzetbeni átalakított Ikarboxilcsoportot és adott esetben a 7-helyzetbeni helyettesítőt pedig a vízlehasításnál keletkezett kettős kötés hidrogénezése előtt vagy 50 után szabad karboxil- illetve hidroxilcsoporttá alakítjuk át. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, melyet az jellemez, hogy a 7-helyzetben eléterezett 55 7-oxi-l~oxo-2-alkil-oktahidrofenantrént-2-karbonsavésztereket valamely al'kilmaradéknak az 1-helyzetbe való bevitele céljából valamely' alkilmagnéziumhalogeniddal hozzuk reakcióba, az újonnan keletkezett tercier hidroxilcsoportot víz 60 lehasítása mellett közvetlenül eltávolítjuk, a képződött kettős kötést hidrogénnel telítetté tesszük, és a 2-karbonsavésztert és adott esetben a 7-étert a hidrogénezés előtt vagy után hidrolizáljuk. 65 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, melyeit, az jeliémez, hogy a 7-helyzetben eléterezett 7-oxi-l-oxo-2.-aík,

il-oktahidrofenantrén-2-'karbonsavésztereket az etilmaradéknak 70 1-helyzetbe való bevitele céljából valamely acetileniddel hozunk reakcióba, az újonnan keletkezett tercier hidroxilcsoportot a hármas acetilénkötés hidrogénezése után víz lehasítása mellett eitá- 75 volítjuk, az így képződött kettős kötést hidrogénnel telítetté tesszük,, a 2-karbonsavésztert és adott esetben a 7-étert pedig a vízlehasításnál keletkezett ket• tős kötés hidrogénez'ése előtt vagy után 80 hidrolizáljuk. 5. Az 1.—3.. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, melyet az jellemez, hogy a 7-mexotil-l-oxo-2-metil-l, 2, 3, 4, 9, 10, 11, 12-oktahidro- 85 f enantrén-2-karbonsavmetilészter négy racemátját az etilmaradéknak az, 1-helyzetbe való bevitele céljából valamely etilmagnéziumhalogeniddel hozzuk reakcióba, a képződött karbinolból vizet ha- 90 sítunk le, a keletkezett kettős kötést hidrogénnel telítetté tesszük, a 2-karbonsavmetilésztert elszappanosítjuk, és adott esetben a 7-metilétert hidrolizáljuk. 95 6. Az 1., 2. és 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, . melyet az jellemez, hogy a 7-metoxi-loxo-2-metil-l, 2, 3, 4, 9, 10, 11, 12-oktahidrofenantrén - 2 - karbonsavmetilészter íoo négy racemátját az etilmaradéknak az 1-helyzetbe való bevitele céljából valamely alkáli acetileniddel hozzuk reakcióba, a képződött karbinolból a hármas acetilénkötés hidrogénezése után vizet 105 hasítunk le, az így keletkezett kettős kötést hidrogénnel telítetté tesszük, a 2-karbonsavmetilésztert elszappanosítjuk és adott esetben a 7-metilétert hidrolizáljuk. 110 7. Az 1.—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, melyet az jellemez, hogy az ezen - igénypontok bármelyike szerinti eljárással