138790. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diketo-oxazolidinek alkilszármazékainak előállítására
2 138790. 10 dott 6.7 g nátriumhidroxiddal reagáltatva ezüst-sóvá alakítunk át. A száraz ezüst-sóból 32 g-t 200 cm3 száraz éterben szuszpendálunk és 18.2 g metiljodiddal reagáltatunk szobahőmérsékleten, 2 napon át. A reakciókeveréket az ezüstjodidcsapadékról leszűrjük és lepároljuk. A termék olvadáspontja éterből kristályosítva 45—46 C°. A fenti példák szerint állíthatjuk elő pl. még a 3.5-'tdím6til-5-etÍloxazölidin-2,4-,'diont, a 3-metil-5,5-dietiloxazo{idin-2,4-diont és a 3-metil-5,5-di-n-propiloxazolidin-2,4'-cti.o'nt. Arra nézve, hogy a 3-helyzetíí nitrogénir> atomhoz csatlakozó metilgyök miért módosítja az oxazolidin-2,4-dionok gyógyhatását, magyarázatot nem találtunk, de a kísérletek azt mutatták, hogy egyedülálló gyóoyhatást, pl. görcsoldóhatást ad a ve-20 gyületeknek. Szabadalmi igénypontok. 1. Eljárás diketo-oxazolidinek alkilszármazékainak előállítására, amelyre jellemző, hogy egy 5Ri,5R2-oxazolidin-2,4 diont, 25 amelyben Rx hidrogén, vagy legfeljebb 3. három szénalomú alkilgyök, R, pedig legfeljebb három szénalomú alkilgyök, oly metiláló reagenssel kezelünk, hogy egy metilgyök kapcsolódik a 3 helyen lévő ríitrogénaíommlal, 5Ri,5Ra ,3R3-oxazoil:i- £0 din-2,4-dion keletkezvén, amelyben R3 a metilgyök. Az 1. igénypontban meghatározóit eljárás megvalósítási módja, amelyre jellemző, hogy 5,5-dimetilox> azolidin-2,4- 35 diont oly metiláló reagenssel kezelünk, hogy ' 3,5,5-trimetiloxazolidin-ß,4 t-dion keletkezzék. Az 1. igénypontban meghatározott eljárás megvalósítási módja, amelyre jel- 40 lemző, hogy 5-metiloxazolidin-2,4-diont oly metiláló reagenssel kezelünk, hogy 3,5-i d:métilaxazolidin-2,4-díota ; kelelkezzék. Az 1. igénypontban meghatározott eljá- 45 rás megvalósítási módja, amelyre jellemző, hogy 5,5-dim.'etÍ!loixazolidjh-2,4-diont oly metiláló reagenssel kezelünk, hogy 3-metil^3,5'-dimetiloKazoii'ldin-2,4-dion keletkezzék. 50 Felelős kiadó: dr. Sályl István szabadalmi bíró. Szikra Irodalmi és Lnpkiadóvállalat, Nyomdai Rt.. Budapest, V.. jnunvéd-utca 10. Felelős nyomdavezető: Nedeczky László igazgató.
